logo

Esomepratsoli

Esomepratsoli-lääke, käyttöohjeet, sijoitetaan lääkkeeksi - protonipumpun estäjäksi. Tuottaa 10 mg: n, 20 mg: n ja 40 mg: n tabletteja injektiopulloina. Slovenian ja valkovenäjän apteekkarit, jotka määräävät lääkitystä haavaumien ja gastriitin hoitoon.

Julkaisumuoto ja koostumus

Saatavana tabletteina ja suolistossa olevina kapselina 10 mg, 20 mg ja 40 mg. Vaikuttava aine on esomepratsoli, joka on omepratsolin kiertävä isomeeri.

Esomepratsoli voidaan antaa nasogastrista annostelua varten tarkoitetun liuoksen muodossa, käyttämällä erityistä putkea. Valmistettu ampullina 5 mg 10 kappaletta pakkauksessa tai 40 ml pullossa, tummasta lasista.

farmakologinen vaikutus

Esomepratsoli on omepratsolin S-isomeeri. Aineella on kyky vähentää hapon perus- ja stimuloitunutta eritystä vatsassa, mikä johtuu protonipumpun spesifisestä estämisestä parietaalisoluissa.

Esomepratsoli on heikko emäs, joka kerääntyy parietaalisten solujen eritysputkiin happamassa ympäristössä, jossa se aktivoi ja estää H + / K + -ATPaasi-entsyymiä - protonipumppua.

Lääke alkaa vaikuttaa tunnin sisällä 20 tai 40 mg: n annoksen nielemisestä.

Käyttöaiheet

Mitä esomepratsoli auttaa? Lääke määrätään:

  • mahahaavan kanssa mahahaavojen ehkäisemiseksi;
  • osana pohjukaissuolihaavan kompleksista hoitoa;
  • kamki-kompleksissa, GERD: n oireenmukainen hoito;
  • profylaktisena aineena henkilöille, jotka ovat toipuneet ruokatorventulehduksesta;
  • Helicobacter-bakteerien hävittämiseksi (yhdessä antibakteeristen aineiden kanssa);
  • erosiivisella refluksiesofagiitilla.

Käyttöohjeet

Esomepratsolia suositellaan otettavaksi ennen ateriaa, tablettia ei voida pureskella. Nielemisen jälkeen on suositeltavaa juoda runsaasti puhdasta, vettä. Niissä tapauksissa, joissa aineen käytössä on ongelmia, suositellaan liuottamaan lääke lämpimään veteen ja käyttämään sitä ratkaisuna sisäiseen käyttöön..

Hoitava lääkäri määrää esomepratsolin annoksen yksilöllisesti taudin kulun ominaisuuksista riippuen. Lääkkeen käytön yleiset periaatteet tulisi kuitenkin korostaa:

  1. Pepsuhaava - yksi tabletti (40 mg) määrätään kerran päivässä 4 viikon ajan. Annosta ja hoitojaksoa suositellaan tarvittaessa korottamaan. Laskimonsisäisiä lääkkeitä käytettäessä annos valitaan yksilöllisesti.

Lapsille ainetta käytetään osana monimutkaista terapiaa, 2 tablettia (20 mg) 2 kertaa päivässä, hoidon kesto on 7 päivää. Lisähoitoon käytettävien lääkkeiden annos ja tyyppi määritetään jokaiselle potilaalle yksilöllisesti, riippuen murrosikäisen painosta ja sairauden kulun yksilöllisistä ominaisuuksista.

  1. Systemaattisen ruuansulatuskanavan haavaiset sairaudet - yksi tabletti päivässä (20 mg) määrätään 4 viikon ajan. Jos vaadittua tulosta ei saada, lisähoitoa sovelletaan 3-4 viikon ajan.

Potilaille, jotka käyttävät ylimääräisiä lääkkeitä, ei määrätä ylimääräistä Esomepratsolin hoitoa. Lapsuudessa yksi tabletti määrätään kerran päivässä, 7 päivää. Nuorille lääke määrätään kaksi tablettia kahdesti päivässä, korkeintaan 7 päivää.

  1. Mahahaavan sairauksien hoitamiseksi - lääke määrätään yhdessä muiden aineiden kanssa yhdessä tabletissa (40 mg) kahdesti päivässä. Hoitojakso jopa 4 viikkoa, tarvittaessa hoitoa voidaan lisätä hoitava lääkärin harkinnan mukaan.
  2. Hypersekretion patologia - lääkettä käytetään yhdessä tabletissa (40 mg) päivässä 5 päivän ajan, minkä jälkeen annosteluohjelma määritetään kullekin potilaalle yksilöllisesti diagnoosin tulosten mukaan.
  3. Ruoansulatuskanavan refluksitauti - lääke määrätään kerran päivässä, 2 tablettia (tai yksi 40 mg vaikuttavaa ainetta), hoidon kesto on enintään 4 viikkoa hoitavan lääkärin suosituksesta. Tavoissa, joissa haluttua tulosta ei saada, suositellaan lisähoitojakson suorittamista.

Jos munuaiset ja maksan toiminta ovat heikentyneet, annosta ei sovita, mutta tällaisen potilaan tulee olla jatkuvasti hoitava lääkärin valvonnassa..

Liuoksena olevaa ainetta määrätään tapauksissa, joissa potilas ei voi käyttää lääkettä tabletin muodossa. Sitä määrätään jokaiselle potilaalle erikseen, mutta enintään 20 mg päivässä. Hoito kestää enintään 7 päivää. Lapsuudessa liuoksen käyttöä ei suositella.

Muun tyyppiset sairaudet edellyttävät yksittäisten annosten käyttöä asianmukaisen tutkimuksen jälkeen.

Esomepratsolilla pidetyn hoidon jälkeen on suositeltavaa suorittaa lisäksi hoitokuuri hyödyllisillä bakteereilla immuunijärjestelmän yleisen tilan parantamiseksi..

Potilaille, jotka eivät pysty nielemään, tabletit tulee liuottaa tyydyttyneeseen veteen ja antaa nenäsuolen putken läpi. On tärkeää, että valittu ruisku ja koetin ovat sopivia tähän toimenpiteeseen..

Lääkkeen antaminen nenänsuoniputken kautta

  1. Aseta tabletti ruiskuun ja täytä ruisku 25 ml: lla vettä ja noin 5 ml: lla ilmaa. Joidenkin koettimien kohdalla voi olla tarpeen laimentaa lääke 50 ml: aan juomavettä, jotta koetin ei tukkeudu tablettirakeilla..
  2. Ravista ruiskua heti noin 2 minuutin ajan tabletin liukenemiseksi.
  3. Pidä ruiskun kärkeä ylöspäin ja varmista, että kärki ei ole tukossa.
  4. Aseta ruiskun kärki mittapäähän pitämällä sitä samalla kiinni.
  5. Ravista ruiskua ja käännä se ylösalaisin. Injisoi heti 5-10 ml liuennettua lääkettä putkeen. Aseta ruisku takaisin paikoilleen asettamisen jälkeen alkuperäiseen asentoonsa ja ravista (ruiskua tulee pitää kärjen kanssa ylöspäin kärjen tukkeutumisen välttämiseksi).
  6. Käännä ruiskun kärki alas ja pistä 5–10 ml lääkettä koettimeen. Toista tämä toimenpide, kunnes ruisku on tyhjä.

Jos ruiskussa on lääkkeen jäännösosaa sedimentin muodossa, täytä ruisku 25 ml: lla vettä ja 5 ml: lla ilmaa ja toista 5 kohdassa kuvatut toimenpiteet. Joidenkin koettimien osalta tätä varten voidaan tarvita 50 ml juomavettä..

Vasta

  • lasten ikä (koska esomepratsolin käytön turvallisuudesta lapsilla ei ole riittävästi tietoja);
  • samanaikainen käyttö atatsanaviirin kanssa;
  • lisääntynyt herkkyys;
  • imetyskausi.

Lääkkeellä ei ole vaikutusta ajokykyyn.

Sivuvaikutukset

Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat:

  • masennus;
  • päänsärkyä;
  • kuiva suu;
  • trombosytopenia;
  • anafylaktoidiset reaktiot;
  • leukopenia;
  • huimaus ja suunnan menetys avaruudessa;
  • angioneuroottinen turvotus;
  • pahoinvointi ja oksentelu;
  • kivulias tuntemusten esiintyminen vatsan alueella;
  • eksudatiivinen punoitus, joka on pahanlaatuinen;
  • ulostehäiriöt - ripuli, ilmavaivat tai ummetus;
  • nokkosihottuma, kutina tai erityyppiset ihottumat.

Jos ilmenee jokin yllä mainituista oireista, lääkkeen ottaminen on lopetettava, ja ota sitten yhteyttä lääkäriisi tutkimusta varten. Hän määrää tarvittavat toimenpiteet ja joko vähentää annosta tai määrää lääkitystä, jolla on samanlainen vaikutusspektri.

Lapset raskauden ja imetyksen aikana

Esomepratsolin käytöstä raskauden aikana ei tällä hetkellä ole riittävästi tietoa. Lääkkeen määrääminen tällaisille potilaille on mahdollista vain, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski. Ei tiedetä erittyykö esomepratsoli rintamaitoon, joten esomepratsolia ei tule antaa imetyksen aikana..

Käyttö lapsille

Ohjeiden mukaan esomepratsoli on vasta-aiheinen alle 12-vuotiaille lapsille..

12-vuotiaat teini-ikäiset voivat juoda lääkettä, jos heillä on diagnosoitu:

  • pitkäaikainen ylläpitohoito erosiivisen refluksiesofagiitin paranemisen jälkeen sen uusiutumisen estämiseksi;
  • oireenmukainen hoito GERD: lle;
  • erosiivisen refluksiesofagiitin hoito;
  • pohjukaissuolihaava, joka liittyy Helicobacter pyloriin.

erityisohjeet

On pidettävä mielessä, että lääkkeen vaikutuksesta gastriinin pitoisuus plasmassa kasvaa seurauksena, että suolahapon mahansisäinen erittyminen vähenee.

Hoidettaessa yli vuoden ajan potilaiden tulee olla hoitavan lääkärin valvonnassa.

Hoito tällä lääkkeellä voi viivästyttää maha-suolikanavan pahanlaatuisten sairauksien diagnosointia. Siksi, jos esiintyy huolestuttavia oireita (ruumiinpainon menetys, veren oksentelu, dysfagia, melena, vatsahaava), potilas on lisäksi tutkittava.

Kliinisten tutkimusten mukaan, kun protonisedimentti-inhibiittoreita käytetään pitkään potilailla, hyvänlaatuiset rauhaskystat muodostuvat useammin mahassa. Kystat katoavat useimmiten huumehoidon lopettamisen jälkeen.

Hoidon aikana voit ajaa autoa tai tehdä työtä, joka vaatii lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Huumeiden yhteisvaikutukset

Imipramiinin, fenytoiinin ja diatsepaamin vastaanotto tulisi suorittaa vain lääkärin valvonnassa. Tosiasia on, että esomepratsoli lisää näiden lääkkeiden pitoisuutta veressä. Siksi annosta on välttämätöntä säätää ennen hoitoa;

  • Esomepratsolia tulee käyttää varoen metaboloituvien lääkkeiden kanssa. Klopidogreelilla ja omepratsolilla voi olla kielteinen vaikutus;
  • PPI-arvojen ottaminen voi lisätä esomepratsolin lääkkeen imeytymistä. Tämä voi tapahtua useimmiten vanhemmilla potilailla..
  • Ennen ottamista sinun on tiedettävä, kuinka esomepratsoli käyttäytyy muiden lääkkeiden kanssa. Tätä varten sinun on tutkittava useita käyttöohjeissa olevia vuorovaikutuksia..
  • Jos potilas käyttää varfariinia, lääkärin on mitattava jatkuvasti veren hyytymistä ja seurattava tämän indikaattorin määrää. Hoidon lopussa potilas on myös tutkittava;
  • Älä ota Omepratsolia samanaikaisesti Esomepratsolin kanssa. Tämä voi johtaa vähentyneisiin seerumitasoihin ja komplikaatioihin kehossa;
  • Lääkärit sallivat esomepratsolin ja amoksisilliinin käytön samanaikaisesti. Nämä lääkkeet eivät vaikuta toisiinsa;

Jos käytät protonipumpun estäjiä pitkään, potilaalla voi olla huimaus, vakavat rytmihäiriöt, jatkuva väsymys ja kouristukset. Jos peruutat tällaiset lääkkeet ja jätät vain esomepratsolin, kaikki epämiellyttävät oireet katoavat heti;

Esomepratsolin lääkkeen analogit

Rakenteen perusteella määritetään Nexiumin analogi.

Protonipumpun estäjät sisältävät analogit:

  1. Vero-omepratsoli;
  2. Promez;
  3. Omeprus;
  4. Lansofed;
  5. Crossacid;
  6. Lanzap;
  7. Rabelok;
  8. Akrilanz;
  9. Zhelkizole;
  10. Ultop;
  11. Khairabezol;
  12. Omez;
  13. Omez Insta;
  14. Zipantol;
  15. Krismel;
  16. Ajallaan;
  17. Lanzoptol;
  18. Loenzar Sanovel;
  19. Otsid;
  20. Zulbex;
  21. Peptazole;
  22. Pantaz;
  23. Lanzabel;
  24. Ulsol;
  25. lansopratsoli;
  26. Epikuros;
  27. Sanpraz;
  28. Ulkozol;
  29. Omezole;
  30. Pariet;
  31. Cisagast;
  32. Losek;
  33. Ortanol;
  34. Puloref;
  35. Zolispan;
  36. Pepticum;
  37. Demeprazole;
  38. rabepratsoli;
  39. Nolpaza;
  40. Omipix;
  41. Lancid;
  42. Helicide;
  43. Panum;
  44. Omecaps;
  45. Zerocide;
  46. Zolser;
  47. Romesec;
  48. omepratsoli;
  49. Omefez;
  50. Controlok;
  51. Ulter;
  52. Helol;
  53. Gastrozole.

Lomaolosuhteet ja hinta

Esomeprazole Canonin (14 tablettia 20 mg ja 40 mg tablettia) keskimääräiset kustannukset Moskovassa ovat vastaavasti 178 - 211 ruplaa ja 304 - 346 ruplaa. Esomepratsoli on resepti.

Lääke tulee säilyttää kuivassa, pimeässä paikassa lämpötilan ollessa noin 25 ° C lasten ulottumattomissa. Lääkevalmisteen kestoaika on 2 vuotta. Älä käytä viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

isomeerin osalta

Sävellys

vaikuttava aine: esomepratsoli;

1 tabletti sisältää 43,38 mg esomepratsolimagnesiumdihydraattia, joka vastaa 40 mg esomepratsolia

apuaineet: selluloosa- ja mannitoliseos (Avicel®), glyserolimonostearaatti, mannitoli, metakrylaattikopolymeeri (tyyppi A), parafiini, polyvinyylipyrrolidoni, polysorbaatti 80, natriumstearyylifumaraatti, pallomainen sokeri, trietyylisitraatti;

kalvokuori: hypromelloosi, keltainen rautaoksidi (E172), punainen rautaoksidi (E172), makrogoli (PEG 4000), talkki, titaanidioksidi (E 171).

Annosmuoto

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet: vaaleanpunaiset, soikeat, kalvopäällysteiset tabletit.

Farmakologinen ryhmä

Keinot pepsisen haavan ja gastroesofageaalisen refluksitaudin hoitoon. Protonipumpun estäjät.

ATX-koodi А02В С05.

Farmakologiset ominaisuudet

Esomepratsoli on omepratsolin S-isomeeri, joka vähentää mahahapon eritystä erityisen kohdennetun vaikutusmekanismin takia. Se on spesifinen protonepumpun estäjä parietaalisolussa. Omepratsolin R- ja S-isomeereillä on sama farmakodynaaminen aktiivisuus.

Esomepratsoli on heikko emäs, se keskittyy ja aktivoituu parietaalisolujen eritysputkien erittäin happamaan ympäristöön, jossa se estää H + K + -ATPase-entsyymiä - protonipumppua ja tukahduttaa myös perus- ja stimuloidun hapon erityksen..

Annettuaan 20 mg ja 40 mg esomepratsolia, vaikutus havaitaan tunnin sisällä. Kun 20 mg esomepratsolia on annettu toistuvasti kerran päivässä viiden päivän ajan, keskimääräinen hapon vapautumisen piikin määrä pentagastriinilla stimulaation jälkeen vähenee 90%, kun tämä indikaattori määritetään 6-7 tuntia annoksen ottamisen jälkeen viidentenä päivänä.

Sen jälkeen kun 5 päivää oli otettu 20 mg esomepratsolia ja 40 mg oraalisesti, mahalaukun pH oli keskimäärin enemmän kuin 4 keskimäärin 13 ja 17 tunnin ajan, ja yli 24 tunnin ajan potilailla, joilla oli oireenmukaista refluksiesofagiittia. Potilaiden osuus, joiden mahalaukun pH oli yli 4 8, 12 ja 16 tunnin kuluessa 20 mg: n esomepratsolin ottamisesta, oli vastaavasti 76%, 54% ja 24%. 40 mg: n esomepratsolin vastaavat osuudet olivat 97%, 92% ja 56%.

Kun AUC: ta käytettiin epäsuorana plasmapitoisuuden indikaattorina, osoitettiin hapon erityksen vähentymisen riippuvuus lääkkeen altistumisesta.

Suolahapon erityksen vähentämisen terapeuttiset vaikutukset.

Refluksiesofagiitin hoito 40 mg: n esomepratsolilla oli onnistunut noin 70%: lla potilaista 4 viikon hoidon jälkeen ja 93%: lla 8 viikon hoidon jälkeen..

20 mg: n kahdesti päivässä esomepratsolin käyttö yhdessä viikossa yhdessä sopivien antibioottien kanssa johti Helicobacter pylorin hävittämiseen onnistuneesti noin 90%: lla potilaista. Yhden viikon hoidon jälkeen ei ollut tarpeen jatkaa monoterapiaa antisekretoivilla lääkkeillä haavan onnistuneeksi parantamiseksi ja komplikaationta pohjukaissuolihaavan oireiden poistamiseksi.

Muut suolahapon erityksen estämiseen liittyvät vaikutukset.

Antisekretoivien lääkkeiden käyttöjakson aikana gastriinipitoisuus veriplasmassa kasvaa vasteena hapon erityksen vähentymiselle. Kromograniini A (CgA) on myös kohonnut mahalaukun happamuuden vähentymisen vuoksi.

On mahdollista, että ECL-solujen määrän kasvu liittyy veriplasman gastriinipitoisuuden nousuun, jota havaittiin joillakin potilailla, joilla oli pitkäaikainen esomepratsolin käyttö.

On havaittu, että mahalaukun rakeisten kystojen esiintyvyys on lisääntynyt lievästi, jos antisekretoivia lääkkeitä käytetään pitkään. Nämä ilmiöt ovat fysiologisia seurauksia hapon erityksen pitkittyneestä tukahduttamisesta ja ovat hyvänlaatuisia ja palautuvia..

Mahan happamuuden pieneneminen minkä tahansa protonipumpun estäjän käytöstä lisää vatsassa olevien bakteereiden määrää, joita normaalisti on ruuansulatuksessa. Hoito protonipumpun estäjillä voi lisätä maha-suolikanavan tartunnan riskiä, ​​kuten Salmonella tai Campylobacter, ja sairaalahoidossa oleville potilaille, mahdollisesti myös Clostridium difficile.

Esomepratsoli imeytyy nopeasti, enimmäispitoisuus veriplasmassa saavutetaan 1 - 2 tunnin sisällä antamisesta. Hyötyosuus on 64% kerta-annoksen 40 mg jälkeen ja nousee 89%: iin toistuvan annon jälkeen kerran päivässä. 20 mg: n esomepratsolille vastaavat arvot ovat 50% ja 68%.

Ruoan saanti hidastaa ja vähentää esomepratsolin imeytymistä, mutta tämä ei vaikuta esomepratsolin vaikutukseen mahalaukun happamuuteen.

Terveiden vapaaehtoisten jakautumistilavuus tasapainossa on 0,22 l / painokilo. Esomepratsoli sitoutuu 97%: iin plasmaproteiineihin.

Esomepratsoli metaboloituu täysin sytokromi 450 -järjestelmän (CYP) avulla. Suurin osa esomepratsolin metabolismista riippuu polymorfisesta 2C19: stä, joka vastaa esomepratsolin hydroksi- ja desmetyylimetaboliittien muodostumisesta. Toinen osa riippuu toisesta spesifisestä isoformista, CYPZA4: stä, joka vastaa esomepratsolisulfonin muodostumisesta, joka on veriplasman päämetaboliitti..

Alla olevat parametrit heijastavat pääasiassa farmakokinetiikkaa yksilöillä, joilla on toiminnallinen entsyymi 2C19 (laajat metaboloijat).

Veriplasman kokonaispuhdistuma on noin 17 l / h kerta-annoksen jälkeen ja noin 9 l / h toistetun annon jälkeen. Plasman puoliintumisaika plasmassa on noin 1,3 tuntia annoksen toistuvan antamisen jälkeen kerran päivässä. Esomepratsoli eliminoituu kokonaan plasmasta annosten välillä ilman taipumusta kumulaatioon, kun lääke otetaan kerran päivässä.

Esomepratsolin tärkeimmät metaboliitit eivät vaikuta mahahapon eritykseen. Noin 80% suun kautta otetusta esomepratsolin annoksesta erittyy metaboliittien muodossa, muut ulosteisiin. Alle 1% lähtöaineesta löytyy virtsasta.

Erityiset potilasryhmät.

Noin 2,9 ± 1,5%: lla väestöstä puuttuu funktionaalinen entsyymi 2C19 (niitä kutsutaan hitaiksi metaboloijiksi). Näillä henkilöillä esomepratsoli metaboloituu pääasiassa CYPZA4: n avulla. Kun toistuvasti annettiin 40 mg esomepratsolia 1 kertaa päivässä, heikkojen metaboloijien plasmapitoisuuden ajankohtaisuusriippuvuuskäyrän rajoittaman alueen keskiarvo on noin 100% korkeampi kuin henkilöillä, joilla on toiminnallinen entsyymi 2C19 (nopeat metabolisoijat). Suurin pitoisuus veriplasmassa nousee noin 60%. Näillä tuloksilla ei ole vaikutusta esomepratsolin annokseen..

Potilaat, joilla maksan toiminta on heikentynyt.

Esomepratsolin metabolia voi heikentyä potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan toimintahäiriö. Metabolianopeus laskee potilailla, joilla on vakavasti heikentynyt maksan toiminta, mikä johtaa plasman pitoisuuden ajankohtaisuuden riippuvuuskäyrän rajoittaman alueen lisääntymiseen 2 kertaa. Niinpä suurin annos potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, on 20 mg. Esomepratsolilla ja sen metaboliiteilla ei ole tapana kumuloitua ottaen lääkettä kerran päivässä.

Munuaisten vajaatoiminta.

Tämän potilasryhmän osallistumiseen liittyviä tutkimuksia ei tehty. Koska munuaiset vastaavat esomepratsolin metaboliittien eliminoinnista, ei tärkeimmästä emoyhdisteestä, metabolian muutoksia ei ole odotettavissa munuaisten vajaatoiminnassa kärsivillä potilailla.

Iäkkäät potilaat.

Esomepratsolimetaboliassa ei tapahdu merkittäviä muutoksia iäkkäillä potilailla (71-80-vuotiaita).

Esomepratsolin 20 mg: n ja 40 mg: n toistuvan käytön jälkeen kokonaisvaikutus ja aika lääkkeen maksimipitoisuuden saavuttamiseen veriplasmassa 12–18-vuotiailla lapsilla oli sama kuin aikuisilla.

Yhden 40 mg esomepratsoliannoksen jälkeen plasmakonsentraation rajoittaman alueen keskimääräinen arvo aikakäyrällä on naisilla 30% korkeampi kuin miehillä. Sukupuoleen liittyviä eroja ei havaittu toistuvasti annettaessa lääkettä kerran päivässä. Nämä tulokset eivät vaikuta esomepratsolin annokseen.

viitteitä

Ruoansulatuskanavan refluksitauti (GERD):

  • erosiivisen refluksiesofagiitin hoito;

Mahan tai pohjukaissuolihaavan mahahaavojen toistuvien verenvuotojen estäminen suonensisäisen esomepratsolihoidon jälkeen.

Hoito Zollinger-Ellison-oireyhtymälle.

12-vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset.

Ruoansulatuskanavan refluksitauti (GERD):

  • erosiivinen refluksiesofagiitin hoito.

Vasta

Yliherkkyys esomepratsolille, substituoidulle bentsimidatsolille tai muille lääkkeen komponenteille. Samanaikainen käyttö nelfinaviirin kanssa on vasta-aiheista. Sitä ei tule käyttää samanaikaisesti atatsanoviirin kanssa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset

Esomepratsolin vaikutus muiden lääkkeiden farmakokinetiikkaan.

Jos varfariinia käyttäneillä potilailla käytetään 40 mg esomepratsolia, hyytymisaika on normaaleissa rajoissa. Lääkkeen käytön laajan käyttöönoton jälkeen on kuitenkin saatu useita raportteja hyytymisajan kliinisesti merkittävästä lisääntymisestä, minkä vuoksi esomepratsolia ja varfariinia (tai muita kumariinijohdannaisia) käytettäessä samanaikaisesti hyytymisparametreja on seurattava..

Omepratsoli, kuten esomepratsoli, toimii CYP 2C19: n estäjänä. Omepratsolin samanaikainen käyttö (40 mg 1 kerran päivässä) johti vorikonatsolin (CYP2C19-substraatti) Cmax- ja AUC-arvojen nousuun vastaavasti 15% ja 41%.

30 mg esomepratsolin samanaikainen käyttö johtaa diatsepaamin CYP2C19-substraatin puhdistuman vähenemiseen 45%.

Omepratsolin yhteisvaikutuksen joidenkin proteaasi-inhibiittorien (antiretroviraalisten lääkkeiden) kanssa on havaittu. Tällaisten vuorovaikutusten kliinistä merkitystä ja mekanismeja ei aina tunneta. Mahan pH: n nousu omepratsolin antamisen aikana voi muuttaa proteaasi-inhibiittorien imeytymistä. Muut vuorovaikutusmekanismit liittyvät mahdollisesti CYP 2C19: n estämiseen. Joidenkin antiretroviruslääkkeiden, kuten atatsanaviirin ja nelfinaviirin, käytön yhteydessä viimeksi mainittujen pitoisuus veressä seerumissa laski käytettäessä samanaikaisesti lääkkeen kanssa. Siksi omepratsolin ja sellaisten lääkkeiden kuten atatsanaviiri ja nelfinaviiri samanaikaista käyttöä ei suositella. Omepratsolin (40 mg kerran päivässä) käyttö yhdessä 300 mg atatsanaviirin ja 100 mg ritonaviirin kanssa terveillä vapaaehtoisilla johti huomattavasti atatsanaviirin vaikutuksen heikkenemiseen (AUC: n, C max: n, C min: n lasku noin 75%). Atatsanaviiriannoksen nostaminen 400 mg: aan ei korvannut omepratsolin vaikutusta atatsanaviirin tehokkuuteen. Muiden antiretroviruslääkkeiden, kuten sakinaviirin, pitoisuuden nousua plasmassa on ilmoitettu. On myös muita antiretroviruslääkkeitä (darunaviiri, aprenaviiri, lopinaviiri), joiden pitoisuudet veriplasmassa pysyivät ennallaan käytettäessä samanaikaisesti lääkkeen kanssa.

Huolimatta omepratsolin ja esomepratsolin farmakodynaamisten vaikutusten ja farmakokinetiikkaominaisuuksien samanlaisuudesta, esomepratsolia ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti atatsanaviirin kanssa. Esomepratsolin samanaikainen käyttö nelfinaviirin kanssa on vasta-aiheista.

Terveillä vapaaehtoisilla vapaaehtoisilla havaittiin farmakokineettistä / farmakodynaamista vuorovaikutusta klopidogreelin (latausannos 300 mg / päivittäinen ylläpitoannos 75 mg) ja esomepratsolin (40 mg päivässä suun kautta) välillä, mikä johti klopidogreelin aktiivisen metaboliitin altistumisen vähenemiseen keskimäärin 40% ja suurimman estävän vaikutuksen vähenemiseen. (ADP: n indusoima) verihiutaleiden aggregaatiossa keskimäärin 14%.

Terveillä vapaaehtoisilla vapaaehtoistyöntekijöillä tehdyssä tutkimuksessa, jossa tutkittiin klopidogreelin käyttöä yhdessä 20 mg esomepratsolin ja 81 mg asetyylisalisyylihapon yhdistelmän kanssa pelkästään klopidogreeliin verrattuna, havaittiin klopidogreelin aktiivisen metaboliitin altistumisen vähentyneen lähes 40%. Suurin estävä vaikutus (ATP: n indusoima) verihiutaleiden aggregaatioon näillä henkilöillä oli kuitenkin sama ryhmissä, joissa klopidogreeli otettiin erikseen ja klopidogreeli + yhdistelmä (esomepratsoli + asetyylisalisyylihappo), mikä johtuu todennäköisesti pienestä annosta asetyylisalisyylihaposta samanaikaisesti.

Lukuisat havainto- ja kliiniset tutkimukset PK / PD-yhteisvaikutuksista ovat osoittaneet ristiriitaisia ​​tuloksia siitä, lisääntyykö suurten kardiovaskulaaristen tapahtumien riski, jos potilas saa klopidogreeliä yhdessä PPI: n (protonipumpun estäjä) kanssa. Varotoimenpiteenä on suositeltavaa välttää klopidogreelin samanaikaista käyttöä PPI-arvojen kanssa.

CYP2C19: n metaboloimat lääkkeet.

Esomepratsoli estää CYP2C19: tä, pääentsyymiä, jonka metaboloi esomepratsoli. Siksi käytettäessä esomepratsolia yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat CYP2C19: n kanssa (kuten diatsepaami, sitalopraami, imipramiini, klomipramiini, fenytoiini), näiden lääkkeiden pitoisuus veriplasmassa voi nousta, joten niiden annosta voidaan joutua pienentämään. Tämä seikka olisi otettava huomioon, etenkin kun määrätään esomepratsolia "tilauksesta".

Lääkkeet, joiden imeytyminen riippuu pH: sta.

Mahamehun vähentynyt happamuus esomepratsolia käytettäessä voi lisätä tai vähentää lääkkeiden imeytymistä, jos niiden imeytyminen riippuu mahalaukun mehuhapon happamuudesta.

Kuten muilla lääkkeillä, jotka vähentävät sisämaista happamuutta, lääkkeiden, kuten ketokonatsolin, itrakonatsolin ja erlotinibin, imeytyminen voi vähentyä, kun taas lääkkeiden, kuten digoksiinin, imeytyminen voi kasvaa esomepratsolin kanssa. Omepratsolin (20 mg päivässä) ja digoksiinin samanaikainen käyttö terveillä vapaaehtoisilla lisäsi digoksiinin hyötyosuutta 10% (kahdella kymmenestä henkilöstä - 30%). Digoksiinimyrkyllisyyttä on harvoin ilmoitettu. Mutta tästä huolimatta on noudatettava varovaisuutta käytettäessä suuria annoksia esomepratsolia vanhuksille. Digoksiinin terapeuttista lääkevalvontaa tulisi suorittaa.

Joillakin potilailla on ilmoitettu lisääntyneen metotreksaatin määrää veressä ottaen sitä protonipumpun estäjien kanssa. Jos metotreksaattia on tarpeen antaa suurina annoksina, on harkittava esomepratsolin väliaikaista lopettamista..

Esomepratsolia käytettäessä samanaikaisesti takrolimuusin pitoisuuden nousua veriplasmassa on ilmoitettu. Jos tätä yhdistelmää käytetään, seuraa munuaisten toimintaa (kreatiniinipuhdistuma), seuraa takrolimuusin tasoa veriplasmassa ja säädä tarvittaessa annosta.

Terveillä vapaaehtoisilla 40 mg: n esomepratsolin samanaikainen käyttö sisapridin kanssa johtaa pitoisuus-aikakäyrän alla olevan pinta-alan lisääntymiseen 32% ja puoliintumisajan pidentymiseen (t 1/2) 31%, mutta sisapridin huippupitoisuus plasmassa ei ollut havaittavissa. verta. Yksinkertaisesti sisapridin ottamisen jälkeen havaittiin kohtalaisen pidentynyttä QT-aikaa, eikä se parantunut, kun sisapridia käytettiin edelleen yhdessä esomepratsolin kanssa.

Omepratsoli, kuten esomepratsoli, toimii CYP 2C19: n estäjänä. Terveiden vapaaehtoisten vapaaehtoisten vapaaehtoisten käyttö 40 mg: n annoksena omepratsolia johti Costa-arvon ja pitoisuus-aikakäyrän alapinnan pinta-alan (AUC) suurenemiseen tsilostatsolilla 18% ja 26% ja yhdelle sen aktiivisista metaboliiteista - 29% ja 69%. % mukaan.

40 mg: n samanaikainen esomepratsolin käyttö johtaa fenytoiinipitoisuuden nousuun veriplasmassa 13% epilepsiapotilailla. On suositeltavaa seurata fenytoiinipitoisuutta veriplasmassa, kun määrätään tai peruutetaan esomepratsolihoito..

Lääkkeet ilman kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia

Amoksisilliini ja kinidiini

Todettiin, että esomepratsolilla ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta amoksisilliinin tai kinidiinin farmakokinetiikkaan.

Naprokseeni tai rofekoksibi

Esomepratsolin samanaikaista käyttöä naprokseenin tai rofekoksibin kanssa koskevissa lyhytaikaisissa tutkimuksissa ei havaittu farmakokineettistä yhteisvaikutusta.

Muiden lääkkeiden vaikutus esomepratsolin farmakokinetiikkaan.

Lääkkeet, jotka estävät CYP2C19: tä, CYP3A4: ää tai molempia.

Esomepratsoli metaboloituu CYP2C19: n ja CYPZA4: n avulla. Esomepratsolin ja CYPZA4-estäjän klaritromysiinin (500 mg 2 kertaa päivässä) samanaikainen käyttö johti esomepratsolin altistumisen (AUC) kaksinkertaiseen kasvuun.

Esomepratsolin ja CYP2C19: n ja CYPZA4: n yhdistetyn estäjän samanaikainen käyttö voi johtaa esomepratsolin altistumisen lisääntymiseen yli kaksi kertaa. Vorikonatsoli (CYP2C19: n ja CYPZA4: n estäjä) johti omepratsolin AUC-arvon nousuun 280%. Tällaisissa tilanteissa esomepratsolin annoksen säätäminen ei ole aina välttämätöntä. Annosta on kuitenkin muutettava potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta tai pitkäaikaisen hoidon yhteydessä..

Lääkkeet, jotka indusoivat CYP2C19, CYP3A4 tai molemmat.

CYP2C19: n, CYP3A4: n tai molempien entsyymien (kuten rifampisiinin tai mäkikuisman) indusoivat lääkkeet voivat alentaa esomepratsolin plasmapitoisuutta nopeuttamalla sen metaboliaa.

Sovelluksen ominaisuudet

Jos esiintyy huolestuttavia oireita (kuten vaikea painonpudotus, pahoinvointi, dysfagia, hematemesis tai maa) ja pahanlaatuisuus tulee sulkea pois, kun epäillään tai esiintyy mahahaavaa, koska esomepratsolin käyttö voi muuttaa oireita ja viivästyttää oikean diagnoosin määrittämistä..

Potilaita, jotka käyttävät lääkettä pitkään (etenkin yli vuoden), on seurattava säännöllisesti.

Potilaiden, jotka käyttävät lääkettä "pyynnöstä", tulee ilmoittaa lääkärilleen, jos oireet muuttuvat..

Protonipumpun estäjät voivat hieman lisätä maha-suolikanavan infektioiden, kuten Salmonellan ja Campylobacterin, riskiä.

Esomepratsolin käyttö, kuten kaikkien lääkkeiden, jotka estävät hapon eritystä, voi johtaa B12-vitamiinin (syanokobalamiini) imeytymisen vähentymiseen hypo- tai kloorihydriinin takia. Tämä tulee ottaa huomioon potilailla, joilla on vähentyneet kehon varannot tai riskitekijät vähentyneelle B 12-vitamiinin imeytymiselle pitkäaikaisen hoidon aikana..

Protonipumppuinhibiittoreita (PPI) (mukaan lukien esomepratsoli) käytettäessä potilailla on ilmoitettu vaikeaa hypomagnesemiatapauksia, niitä käytettiin vähintään 3 kuukautta ja useimmissa tapauksissa vuoden kuluessa. Hypomagnesemian vakavat oireet, kuten väsymys, tetania, delirium, kouristukset, huimaus ja kammion rytmihäiriöt ovat mahdollisia. Lisäksi jälkimmäinen voi alkaa odottamatta ja huomaamatta. Hypomagnesemia ratkaistiin magnesiumkorvaushoidon ja PPI-hoidon jälkeen. Potilaiden, jotka saavat pitkäaikaista hoitoa tai jotka käyttävät PPI: tä digoksiinin tai lääkkeiden kanssa, jotka voivat aiheuttaa hypomagnesemiaa (kuten diureetit), on seurattava plasman magnesiumtasoja ennen PPI-hoidon aloittamista ja määräajoin hoidon aikana.

Protonipumppuinhibiittoreiden käyttö, etenkin suurina annoksina ja pitkään (> 1 vuosi), voi lisätä maltillisesti lonkan, ranteen tai selkärangan murtumien riskiä, ​​lähinnä vanhuksilla tai muiden asiaan liittyvien riskitekijöiden läsnäollessa. Havaintotutkimukset viittaavat siihen, että protonipumpun estäjät voivat lisätä murtumariskiä 10–40%. Jotkut murtumat voivat liittyä muihin riskitekijöihin. Potilaat, joilla on osteoporoosiriski, tulee seuloa ja hoitaa nykyisten kliinisten ohjeiden mukaisesti, ja heille on annettava riittävä D-vitamiinin ja kalsiumin saanti..

Esomepratsolin ja atatsanaviirin samanaikaista käyttöä ei suositella. Jos atatsanaviirin ja protonipumpun estäjien yhdistelmää ei voida välttää, suositellaan potilaan tilan huolellista seurantaa sairaalassa, samoin kuin atatsanaviiriannoksen nostamista 400 mg: aan 100 mg ritonaviirilla; esomepratsolin 20 mg: n annosta ei tule ylittää.

Esomepratsoli on CYP2C19-estäjä. Esomepratsolihoidon alussa tai lopussa on harkittava mahdollisia yhteisvaikutuksia lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat CYP2C19: llä. Klopidogreelin ja esomepratsolin välillä on havaittu yhteisvaikutusta. Tämän yhteisvaikutuksen kliinistä merkitystä ei ole määritetty. Ennalta ehkäisevänä toimenpiteenä on suositeltavaa välttää tämän yhdistelmän samanaikaista käyttöä.

Esomepratsolia määrättäessä on otettava huomioon sen vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat vaikuttaa esomepratsolin pitoisuuteen veriplasmassa.

Kromograniinin (CgA) tason nousu voi häiritä neuroendokriinikasvaimien testaamista. Väärien tulosten välttämiseksi esomepratsolihoito tulee lopettaa vähintään 5 päivää ennen CgA-mittausta.

Tämä lääkevalmiste sisältää sakkaroosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen intoleranssi fruktoosille, glukoosin ja galaktoosin imeytymishäiriöille tai sakkaroosi-isomaltaasin puutteelle, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Vaikutus laboratoriokokeiden tuloksiin

Kromograniini A: n (CgA) pitoisuuden nousun vuoksi mahdollinen vaikutus neuroendokriinisten kasvainten havaitsemista koskevien laboratoriotestien tuloksiin. Tämän altistumisen välttämiseksi esomepratsolihoito tulee lopettaa vähintään 5 päivää ennen CgA-tason mittaamista (ks..

Käytä raskauden tai imetyksen aikana.

Kliiniset tiedot esomepratsolin käytöstä raskaana olevilla naisilla ovat rajalliset. Tutkimustulokset, jotka koskivat suurta määrää raskaana olevia naisia, jotka käyttivät raseemista omepratsoliseosta, osoittavat epämuodostuneiden (heikentynyt sikiön kehitys) ja sikiötoksiset vaikutukset. Esomepratsolin eläintutkimukset eivät ole osoittaneet suoraa tai epäsuoraa negatiivista vaikutusta alkion / sikiön kehitykseen. Raseemisen seoksen tutkimus eläimillä ei osoittanut suoraa tai epäsuoraa negatiivista vaikutusta raskauteen, synnytykseen ja synnytyksen jälkeiseen kehitykseen. Lääke tulee määrätä varoen raskauden aikana..

Imetysjakso.

Imettäviä naisia ​​ei ole tutkittu. Ei tiedetä, tunkeutuuko esomepratsoli äidinmaitoon. Siksi esomepratsolia ei tule käyttää imetyksen aikana..

Eläintutkimukset raseemisesta omepratsoliseoksesta eivät osoittaneet vaikutusta hedelmällisyyteen.

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen ajaessasi moottoriajoneuvoja tai muita mekanismeja.

Esomepratsolilla on vähän vaikutusta kykyyn ajaa ajoneuvoja tai käyttää muita mekanismeja. Haittavaikutuksia, kuten huimausta (harvinainen) ja näön hämärtymistä (harvinaisia), on ilmoitettu (ks. Kohta "Haittavaikutukset"). Jos tällaisia ​​häiriöitä havaitaan, potilaiden ei tulisi ajaa ajoneuvoja tai käyttää muita mekanismeja..

Antotapa ja annostus

Lääke annetaan suun kautta aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille. Ota tabletit kokonaisena 1:00 ennen ateriaa runsaalla vedellä. Tabletteja ei tule pureskella tai murskata. Yleensä lääkärin määrää hoitojakson kesto..

Ruoansulatuskanavan refluksitauti (GERD)

Eroosisen refluksiesofagiitin hoito: 40 mg kerran päivässä 4 viikon ajan. Vielä 4 viikkoa suositellaan potilaille, joiden esophagitis ei ole parantunut tai joiden oireet jatkuvat.

Maha- tai pohjukaissuolihaavojen toistuvan verenvuodon estäminen suonensisäisen esomepratsolihoidon jälkeen: 40 mg 1 kerta päivässä 4 viikon ajan. Esomepratsolin oraalisen nauttimisen ajanjaksoa tulisi edeltää happamuuden vähentämiseen tähtäävä terapia, joka koostuu esomepratsolin käytöstä infuusioliuoksena.

Zollinger-Ellison-oireyhtymän hoito: 40 mg 2 kertaa päivässä. Annos tulee valita yksilöllisesti, hoidon kesto määräytyy kliinisten indikaatioiden perusteella. Saatujen kliinisten tietojen mukaan tauti voidaan hallita useimmilla potilailla ottamalla 80-160 mg esomepratsolia päivässä. Jos annos ylittää 80 mg / päivä, se on jaettava kahteen annokseen..

Munuaisten vajaatoiminta.

Annosohjelmaa ei tarvitse säätää. Koska kokemuksen puutteesta esomepratsolin käytöstä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, lääke tulee määrätä varoen.

Maksan toimintahäiriöt

Annostusta ei tarvitse säätää potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan toimintahäiriö. Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, esomepratsolin enimmäisannos ei saa olla yli 20 mg.

Iäkkäät potilaat

Annosohjelmaa ei tarvitse säätää.

Yli 12-vuotiaat lapset

Ruoansulatuskanavan refluksitauti (GERD)

  • Eroosivisen refluksiesofagiitin hoito:

40 mg kerran päivässä 4 viikon ajan.

Potilaita, joilla on hoitamaton esophagitis tai jatkuvat oireet, kehotetaan käyttämään lääkettä lisäksi 4 viikon ajan.

Esomeeria ei tule käyttää alle 12-vuotiaille lapsille, koska tällaisesta käytöstä ei ole tietoa..

Tabletti on nieltävä kokonaisina nesteen kanssa. Tabletteja ei tule pureskella tai murskata.

Potilaille, joilla on nielemisvaikeuksia, tabletit voidaan suspendoida puoli lasillista vettä. Älä käytä muita nesteitä. Sekoita, kunnes tabletit hajoavat, minkä jälkeen rakeissuspensio tulee juoda välittömästi tai 30 minuutin kuluessa. Täytä lasi vedellä puoliväliin, sekoita loput ja juo. Älä pureskele tai murskaa tabletin hiukkasia.

Potilaille, jotka eivät voi niellä, tabletit tulee liuottaa tyydyttyneeseen veteen ja antaa mahaputken kautta. On tärkeää tarkistaa huolellisesti valitun ruiskun ja koettimen sopivuus. Seuraavassa on ohjeet lääkkeen valmistamiseksi ja antamiseksi putken läpi..

Lääkkeen antaminen mahaputken kautta

1. Aseta tabletti sopivaan ruiskuun ja vedä noin 25 ml vettä ja noin 5 ml ilmaa ruiskuun. Joidenkin koettimien kohdalla voi olla tarpeen laimentaa lääke 50 ml: aan vettä, jotta vältetään koettimen tukkeutuminen tablettirakeilla.

2. Ravista ruiskua heti noin 2 minuutin ajan tabletin liukenemiseksi.

3. Pidä ruiskun kärkeä ylöspäin ja varmista, että kärki ei ole tukossa..

4. Aseta ruisku mittapäähän pitäen samalla ruiskua ylöspäin..

5. Ravista ruiskua ja käännä se ympäri, kärki alas. Injisoi heti 5-10 ml liuennettua lääkettä putkeen. Aseta ruisku takaisin paikoilleen asettamisen jälkeen alkuperäiseen asentoonsa ja ravista sitä (ruiskua on pidettävä kärjen kanssa ylöspäin kärjen tukkeutumisen välttämiseksi)..

6. Käännä ruiskun kärki alas ja injektoi uusi 5-10 ml lääkettä putkeen. Toista tämä toimenpide, kunnes ruisku on täysin tyhjä..

7. Vedä 25 ml vettä ja 5 ml ilmaa ruiskuun ja toista vaihe 5 tarvittaessa huuhtelemalla ruiskuun jäänyt sedimentti. Vedä tarvittaessa joihinkin koettimiin 50 ml vettä.

Esomeeria ei tule käyttää alle 12-vuotiaille lapsille, koska tällaisesta käytöstä ei ole tietoa..

Sovelletaan yli 12-vuotiaille lapsille seuraavilla käyttöaiheilla:

Ruoansulatuskanavan refluksitauti (GERD)

  • erosiivinen refluksiesofagiitin hoito.

yliannos

Yliannostuksia koskevia tietoja on rajoitetusti. Ruoansulatuskanavan oireita ja heikkoutta on ilmoitettu 280 mg esomepratsolia. Kerta-annos, 80 mg esomepratsolia, ei aiheuta vakavia sivuvaikutuksia. Ei erityistä vastalääkettä tunneta. Esomepratsoli sitoutuu voimakkaasti plasmaproteiineihin, joten sitä ei dialysoida.

Hoito: oireenmukainen ja tukeva hoito.

Haitalliset reaktiot

Kliinisissä tutkimuksissa ja sen jälkeen kun esomepratsoli on saatettu laajalle levinneeseen lääketieteelliseen käytäntöön, seuraavia haittavaikutuksia on ilmoitettu. Annoksesta riippuvaa vaikutusta ei havaittu. Haittavaikutukset luokiteltiin niiden esiintymistiheyden mukaan: usein (> 1/100, 1/1000, 1/10000, ilmoitukset Tilaa

Julkaisuja Cholecystitis

Kuinka haima sattuu: kivun luonne ja sairauksien oireet

Ruokatorvi

Haiman toiminnan negatiiviset muutokset vaikuttavat koko organismin toimintaan. Haima reagoi voimakkaasti tulehduksellisiin ja tuhoaviin prosesseihin.

Lasten suolistoinfektiot

Ruokatorvi

Ruoansulatuskanavan häiriöt ovat kokenut monilla aikuisilla ja lapsilla. Useimmissa tapauksissa tauti diagnosoidaan kesäkaudella, jolloin henkilökohtaisen hygienian säännöt ovat vähäisemmässä määrin samoin kuin maidon ja lihatuotteiden varastointiolosuhteet..