logo

Protonipumpun estäjät

Protonipumpun estäjät (kutsutaan myös protonipumpun estäjiksi, protonipumpun estäjiksi, protonipumpun estäjiksi, H + / K + -ATPaasi-estäjät, vetypumpun estäjät jne.) Ovat antisekretoivia lääkkeitä, jotka on tarkoitettu mahalaukun, pohjukaissuolihaavan happorippuvaisten sairauksien hoitoon. suolet ja ruokatorvi, estävät mahalaukun limakalvon parietaalisten solujen protonipumpun (H + / K + -ATPaasi) ja vähentävät siten suolahapon eritystä. Yleisimmin käytetty lyhenne on PPI, harvemmin - PPI.

Protonipumpun estäjät ovat tehokkaimpia ja nykyaikaisimpia lääkkeitä maha-, pohjukaissuoli- (mukaan lukien Helicobacter pylori -infektioon liittyvät) ja ruokatorven haavaisten leesioiden hoidossa, mikä vähentää happamuutta ja seurauksena mahamehun aggressiivisuutta..

Kaikki protonipumpun estäjät ovat bentsimidatsolijohdannaisia ​​ja niiden kemiallinen rakenne on samanlainen. IPP eroaa vain pyridiini- ja bentsimidatsolirenkaiden radikaalien rakenteesta. Eri protonipumppuinhibiittoreiden vaikutusmekanismi on sama, ne eroavat pääasiassa farmakokinetiikastaan ​​ja farmakodynamiikastaan..

Protonipumpun estäjän vaikutustapa
Protonipumpun estäjät kulkeutuessaan mahalaukun läpi saapuvat ohutsuoleen, missä ne liukenevat, minkä jälkeen ne kulkevat ensin maksaan verenkierron kautta, ja tunkeutuvat sitten kalvon läpi mahalaukun limakalvon parietaalisoluihin, joissa ne keskittyvät eritysputkiin. Tässä, happamassa pH: ssa, protonipumpun estäjät aktivoidaan ja muunnetaan tetrasyklisiksi
Estäjien vaikutustapa
protonipumppu
(Maev I.V. ja muut)
sulfenamidi, joka on varautunut ja joka siten ei kykene tunkeutumaan kalvoihin eikä jätä happea osastoa parietaalisen solun eritysputkien sisällä. Tässä muodossa protonipumpun estäjät muodostavat voimakkaita kovalenttisia sidoksia H + / K + -ATPaasin kysteiinitähteiden merkaptoryhmien kanssa, mikä estää protonipumpun konformaatiomuutoksia ja se poistuu palautumattomasti suolahapon erityksestä. Hapontuotannon jatkamiseksi uusien H + / K + -ATPaasien synteesi on välttämätöntä. Puolet ihmisen H + / K + -ATPaaseista uusitaan 30-48 tunnissa, ja tämä prosessi määrää PPI: ien terapeuttisen vaikutuksen keston. Ensimmäisellä tai yhdellä PPI-annoksella sen vaikutus ei ole maksimaalinen, koska kaikki protonipumput eivät tällä kertaa ole rakennettu erityskalvoon, osa niistä on sytosolissa. Kun nämä molekyylit samoin kuin vasta syntetisoidut H + / K + -ATPaasit ilmestyvät kalvoon, ne ovat vuorovaikutuksessa seuraavien PPI-annosten kanssa, ja sen antisekretoiva vaikutus on täysin toteutunut (Lapina T.L., Vasiliev Yu.V.).
Tyypit protonipumpun estäjät

A02BC53 Lansopratsoli yhdessä muiden lääkkeiden kanssa
A02BC54 Rabepratsoli yhdessä muiden lääkkeiden kanssa

A02BD01 Omepratsoli, amoksisilliini ja metronidatsoli
A02BD02 Lansopratsoli, tetrasykliini ja metronidatsoli
A02BD03 Lansopratsoli, amoksisilliini ja metronidatsoli
A02BD04 Pantopratsoli yhdessä amoksisilliinin ja klaritromysiinin kanssa
A02BD05 Omepratsoli, amoksisilliini ja klaritromysiini
A02BD06 Esomepratsoli, amoksisilliini ja klaritromysiini
A02BD07 Lansopratsoli, amoksisilliini ja klaritromysiini
A02BD09 Lansopratsoli, klaritromysiini ja tinidatsoli
A02BD10 Lansopratsoli, amoksisilliini ja levofloksasiini

Eri kehitysvaiheissa ja kliinisissä tutkimuksissa on useita uusia protonipumppuinhibiittoreita. Tunnetuin näistä ja tutkimusten loppuvaiheessa oleva on tenatopratsoli. Jotkut lääkärit kuitenkin uskovat, että sillä ei ole selviä farmakodynaamisia etuja edeltäjiinsä nähden ja että erot koskevat vain vaikuttavan aineen (Zakharova N.V.) farmakokinetiikkaa. Ilapratsolin eduista on, että se on vähemmän riippuvainen CYP2C19-geenin polymorfismista ja sen puoliintumisajasta (T1/2) 3,6 tuntia (Mayev I.V. ja muut)

Tammikuussa 2009 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi kuudennen protonipumpun estäjän dekslansopratsolin, joka on lansopratsolin optinen isomeeri, GERD: n hoitoon; toukokuussa 2014 se sai luvan Venäjällä.

Farmakologisen hakemiston osiossa Ruoansulatuskanavan rahastot on ryhmä "Protonipumpun estäjät".

Venäjän federaation hallituksen 30. joulukuuta 2009 antamalla määräyksellä nro 2135-r yksi protonipumpun estäjistä - omepratsoli (kapselit; kylmäkuivattu liuos valmistetaan laskimoon annettavaksi; lyofilisaatti infuusionesteen valmistamiseksi; päällystetyt tabletit) sisältyy elintärkeiden ja välttämättömät lääkkeet.

Tällä hetkellä Euroopassa on lupa 5: lle normaaliannokselle protonipumpun estäjiä (40 mg esomepratsolia, 30 mg lansopratsolia, 20 mg omepratsolia, 20 mg rabepratsolia, 40 mg pantopratsolia) ja yksi kaksinkertainen annos (40 mg omepratsolia). Protonipumpun estäjien vakioannoksilla on lupa erosiivisen esofagiitin hoitoon 4–8 viikkoa, ja kaksinkertainen annos on tarkoitettu tulenkestävien potilaiden hoitoon, joita on aikaisemmin hoidettu tavanomaisilla annoksilla, jotka on määrätty enintään 8 viikkoon. Normaaliannokset määrätään kerran päivässä, kaksinkertainen annos - kahdesti päivässä (V.D. Pasechnikov ym.).

OTC-protonipumpun estäjät

Ensimmäisillä vuosikymmenillä ilmestymisen jälkeen yleisesti antisekretoivia lääkkeitä ja protonipumpun estäjiä Yhdysvalloissa, Venäjällä ja monissa muissa maissa oli reseptilääkkeitä. Vuonna 1995 FDA hyväksyi Over-the-Coutner H2 -estoaineen Zantac 75, ja vuonna 2003 ensimmäisen OTC PPI Prilosec OTC (omepratsole magnesium). Myöhemmin Yhdysvalloissa rekisteröitiin OTC-PPI: t: Omepratsoli (omepratsoli), Prevacid 24HR (lansopratsoli), Nexium 24HR (esomepratsolimagnesium), Zegerid OTC (omepratsoli + natriumbikarbonaatti). Kaikille reseptilääkkeille on ominaista vähentynyt vaikuttavan aineen pitoisuus, ja ne on tarkoitettu "toistuvien närästysten hoitoon"..

Pantopratsoli 20 mg on hyväksytty OTC-annosteluun Euroopan unionissa (EU) 12.6.2009, Australiassa - vuonna 2008. Esomepratsoli 20 mg - EU: ssa 26.8.2013 Lansopratsoli - Ruotsissa vuodesta 2004 lähtien, myöhemmin sallittu useissa muut EU-maat, Australia ja Uusi-Seelanti. Omepratsoli - Ruotsissa vuodesta 1999, myöhemmin Australiassa ja Uudessa-Seelannissa, muissa EU-maissa, Kanadassa, useissa Latinalaisen Amerikan maissa. Rabepratsoli - Australiassa vuodesta 2010, myöhemmin - Yhdistyneessä kuningaskunnassa (Boardman HF, Heeley G. Apteekkarin rooli over-the-counter protonipumpun estäjien valinnassa ja käytössä. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709 - 716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).

Venäjällä seuraavat PPI-annosmuodot hyväksytään OTC-myyntiin:

  • Gastrotsoli, Omez, Ortanol, Omeprazole-Teva, Ultop, kapselit, jotka sisältävät 10 mg omepratsolia
  • Bereta, Noflux, Pariet, Rabiet, kapselit, jotka sisältävät 10 mg rabepratsolinatriumia (tai rabepratsolia)
  • Controloc, kapselit, jotka sisältävät 20 mg pantopratsolia
Yleinen nyrkkisääntö, kun otat over-the-counter-PPI: tä, on, että jos vaikutusta ei ole kolmen ensimmäisen päivän aikana, ota yhteyttä asiantuntijaan. OTC-PPI-hoidon enimmäiskesto ilman lääkärin kanssa neuvottelua on 14 päivää (Controlocille - 4 viikkoa). 14 vuorokauden kurssien on oltava vähintään 4 kuukautta.

Protonipumpun estäjät maha-suolikanavan sairauksien hoidossa

Protonipumpun estäjät ovat tehokkaimpia lääkkeitä, jotka estävät suolahapon tuotantoa, vaikka niillä on joitain haittoja. Sellaisenaan ne ovat löytäneet laajan käytön maha-suolikanavan happamasta riippuvaisten sairauksien hoidossa, mukaan lukien tarvittaessa Helicobacter pylorin hävittäminen..

Sairaudet ja tilat, joiden hoidossa protonipumpun estäjien käyttö on indikoitu (Lapina T.L.):

  • maha-ruokatorven refluksitauti (GERD)
  • maha- ja pohjukaissuolihaava
  • Zollinger-Ellisonin oireyhtymä
  • epästeroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) aiheuttamat mahalaukun limakalvojen vauriot
  • taudit ja tilat, joissa Helicobacter pylori on hävitettävä.
Lukuisat tutkimukset ovat osoittaneet suoran yhteyden mahalaukun happamuuden ylläpitämisen keston kanssa, jonka pH on> 4,0, ja ruokatorven haavaumien ja eroosioiden paranemisen nopeuden, mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan, Helicobacter pylori -taudin häviämisen tiheyden ja gastroesofageaalisen refluksin ilmenemismuotoille ominaisten oireiden vähentymisen välillä. Mitä alhaisempi mahalaukun sisällön happamuus (ts. Mitä korkeampi pH-arvo), sitä nopeammin hoidon vaikutus saavutetaan. Yleisesti ottaen voidaan sanoa, että useimpien happoihin liittyvien sairauksien kannalta on tärkeää, että vatsan pH-arvo on yli 4,0 vähintään 16 tuntia päivässä. Yksityiskohtaisemmissa tutkimuksissa on todettu, että jokaisella haposta riippuvaisella taudilla on oma kriittinen happotaso, jota on ylläpidettävä vähintään 16 tuntia päivässä (Isakov V.A.):

Happoon liittyvät sairaudetHappamustaso, jota tarvitaan paranemiseen,
pH, vähintään
Ruoansulatuskanavan verenvuoto6
GERD monimutkainen extraesophageal manifestions6
Neli- tai kolmoishoito antibiooteillaviisi
Erosiivinen GERD4
Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käytön aiheuttamat mahalaukun limakalvojen vauriot4
Funktionaalinen dyspepsia3
GERD: n ylläpitohoito3

Protonipumpun estäjä
Yhden kerta-annoksen suurin sallittu annos, mg
omepratsoli40
pantopratsoli40
lansopratsolikolmekymmentä
rabepratsoli20
esomepratsoli40

Maha- ja pohjukaissuolihaavojen patogeneesissä ratkaiseva yhteys on epätasapaino aggressiivisuustekijöiden ja limakalvon suojaustekijöiden välillä. Tällä hetkellä aggressiivisuustekijöiden joukossa suolahapon yli erittymisen lisäksi on: pepsiinin, Helicobacter piylori, hyperproduktio, heikentynyt maha-pohjukaissuolen motiliteetti, sappihappojen ja lysolisetiinin, haiman entsyymien, haiman entsyymien ja pohjukaissuolen kalvon läsnä ollessa, vaikutus mahan ja pohjukaissuoleen. tupakointi, alkoholijuomien juominen, tiettyjen lääkkeiden, kuten ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, käyttö. Suojatekijöitä ovat: mahalaukun liman eritys, bikarbonaattien tuotanto, jotka auttavat neutraloimaan mahan sisäistä happamuutta mahalaukun limakalvon pinnalla jopa 7 yksikköä. pH, jälkimmäisten regenerointikyky, prostaglandiinien synteesi, joilla on suojaava vaikutus ja jotka osallistuvat riittävän verenvirtauksen varmistamiseen mahalaukun ja pohjukaissuoliran limakalvossa. On tärkeää, että monet näistä aggression ja puolustuksen tekijöistä määritetään geneettisesti, ja tasapaino niiden välillä ylläpidetään neuroendokriinisen järjestelmän koordinoidulla vuorovaikutuksella, joka sisältää aivokuoren, hypotalamuksen, perifeeriset endokriiniset rauhaset sekä maha-suolikanavan hormonit ja polypeptidit. Ylihappopitoisuuden tärkein merkitys peptisen haavataudin esiintymisessä vahvistetaan antisekretoivien lääkkeiden korkealla kliinisellä tehokkuudella, joita on löydetty laajasti käytettäväksi peptisen haavataudin nykyaikaisessa terapiassa, joista protonipumpun estäjät ovat johtavassa asemassa (Mayev I.V.).

Protonipumpun estäjät Helicobacter pylorin hävitysohjelmissa
Protonipumpun estäjät lisäävät murtumien riskiä, ​​saattavat aiheuttaa Clostridium difficile -tyyppistä ripulia ja voivat aiheuttaa hypomagnesemiaa ja dementiaa vanhassa iässä, ja lisäävät todennäköisesti myös ikääntyneiden keuhkokuumeen riskiä

Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) on julkaissut useita raportteja mahdollisista vaaroista, jotka voivat johtua pitkittyneistä tai suurista protonipumpun estäjien annoksista:

  • toukokuussa 2010 FDA antoi varoituksen lonkan, ranteen ja selkärangan murtumien lisääntyneestä riskistä pitkäaikaisilla tai suuriannoksisilla protonipumpun estäjillä ("FDA varoittaa")
  • FDA julkaisi helmikuussa 2012 potilaille ja lääkäreille varoituksen, että protonipumpun estäjähoito voi lisätä Clostridium difficile -tyyppisen ripulin riskiä (FDA: n tiedonanto 8.2.2012).
Tämän ja vastaavien tietojen perusteella FDA uskoo: Protonipumpun estäjiä määrääessään lääkärien tulisi valita potilaan tilalle sopiva pienin mahdollinen annos tai lyhyempi hoitojakso..

On kuvattu useita protonipumpun estäjien käyttöön liittyviä hengenvaarallista hypomagnesemiaa (veren magnesiumin puutetta) (Yang Y.-X., Metz D.C.). Protonipumpun estäjät, kun niitä käytetään yhdessä diureettien kanssa ikääntyneillä potilailla, lisäävät hieman sairaalahoidon riskiä hypomagnesemian vuoksi. Tämän tosiasian ei pitäisi kuitenkaan vaikuttaa protonipumppuinhibiittoreiden kohtuulliseen määräämiseen, ja pieni riski ei vaadi veren magnesiumpitoisuuden seulontaa (Zipursky J el al. Protonipumppuinhibiittorit ja sairaalahoito hypomagnesemian kanssa: väestöpohjainen tapauskohtaisesti suoritettava tutkimus / PLOS-lääketiede) - 30. syyskuuta 2014).

Saksassa (Saksalainen neurodegeneratiivisten sairauksien keskus, Bonn) tehdyn tutkimuksen mukaan protonipumppujen estäjien pitkäaikainen käyttö lisää dementian riskiä ikääntyessä 44% (Gomm W. et ai., Dementian riskiä aiheuttavien protonipumppuinhibiittorien yhdistys. Farmakoepidemiologiset väitteet) JAMA Neurol, julkaistu verkossa 15. helmikuuta 2016. doi: 10.1001 / jamaneurol.2015.4791).

Ison-Britannian tutkijat ovat havainneet, että vanhemmilla ihmisillä, jotka ovat saaneet PPI: t kahden vuoden aikana, on suurempi keuhkokuumeen riski. Tutkimuksen tekijöiden logiikka on seuraava: mahalaukun happo luo esteen suoliston mikrobiootalle, joka on patogeeninen keuhkoille. Siksi, jos hapontuotanto vähenee PPI: n saannin takia, niin korkean palautusjäähdytyksen vuoksi enemmän taudinaiheuttajia voi päästä hengitysteihin (J. Zirk-Sadowski, et al., Protonipumppuinhibiittorit ja yhteisössä hankitun keuhkokuumeen pitkäaikaisriski vanhemmilla aikuisilla. American Geriatrics Society -lehti, 2018; DOI: 10.1111 / jgs.15385).

Protonipumpun estäjien ottaminen raskauden aikana

Eri protonipumpun estäjillä on erilaiset FDA-riskiluokitukset sikiölle:

  • pantopratsoli, lansopratsoli, dekslansopratsoli - B (eläintutkimukset eivät paljastaneet sikiölle aiheutuvien negatiivisten vaikutusten riskiä; raskaana olevilla naisilla ei ollut asianmukaisia ​​tutkimuksia)
  • omepratsoli, rabepratsoli, esomepratsoli - C (eläintutkimukset ovat osoittaneet lääkkeen haitallisia vaikutuksia sikiöön, eikä raskaana olevilla naisilla ole tehty asianmukaisia ​​tutkimuksia. Tämän lääkkeen käytöstä raskaana olevilla naisilla mahdolliset hyödyt voivat kuitenkin perustella sen käytön liittyvistä riskeistä huolimatta)
Protonipumppuinhibiittoreiden käyttö gastroösofageaalisen refluksitaudin yhteydessä raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana yli kaksinkertaistaa sydänvaurioiden syntymisen vaaran (GI & Hepatology News, elokuu 2010)..

On myös tutkimuksia, jotka osoittavat, että protonipumpun estäjien ottaminen raskauden aikana lisää syntymättömän lapsen astman riskiä 1,34 kertaa (ottaen H2-salpaajia 1,45 kertaa). Lähde: Lai T., et ai. Happoa vähentävä lääkkeiden käyttö raskauden aikana ja lapsuuden astman vaara: Meta-analyysi. Pediatrics. Tammikuuta 2018.

Protonipumpun estäjien valinta

Protonipumppuinhibiittorien happoa tukahduttava vaikutus on tiukasti henkilökohtainen jokaiselle potilaalle. Monilla potilailla on sellaisia ​​ilmiöitä kuin "resistenssi protonipumpun estäjille", "yöllisen hapon läpimurto" jne. Tämä johtuu sekä geneettisistä tekijöistä että kehon tilasta. Siksi haponriippuvaisten sairauksien hoidossa protonipumpun estäjien nimeämistä tulisi säätää yksilöllisesti ja oikea-aikaisesti ottaen huomioon hoitovaste. On suositeltavaa määrittää jokaiselle potilaalle henkilökohtainen lääkkeen ottamisrytmi ja annokset mahansisäisen pH-metrian valvonnassa (Bredikhina N.A., Kovanova L.A; Belmer S.V.).


Vatsan päivittäinen pH-gramma PPI: n ottamisen jälkeen

Protonipumpun estäjien vertailu

Päivittäisen antisekrementin vertailu
H2-reseptorisalpaajien aktiivisuus
(ranitidiini) ja omepratsoli
(Maev I.V. ja muut)
On yleisesti hyväksyttyä, että protonipumpun estäjät ovat tehokkaimpia hoitoja happoon liittyviin sairauksiin. Ennaltaehkäisyä vähentävien lääkkeiden luokka, joka ilmestyi ennen PPI: itä - histamiinireseptorien H2-salpaajat korvataan vähitellen kliinisestä käytännöstä ja PPI: t kilpailevat vain keskenään. Gastroenterologien välillä on erilaisia ​​näkökulmia tietyn tyyppisten protonipumppuinhibiittorien vertailukelpoisuudesta. Jotkut heistä väittävät, että huolimatta PPI: ien välisistä eroista, tähän mennessä ei ole vakuuttavia tietoja, joiden avulla voisimme puhua minkä tahansa PPI: n suuremmasta tehokkuudesta verrattuna muihin (Vasiliev Yu.V. et al.) Tai hävittämisen aikana Kolminkertaiseen (nelinkertainen terapia) sisältyvään PPI-tyypin Нр-tyyppiin ei ole merkitystä (Nikonov E.K., Alekseenko S.A.). Toiset kirjoittavat, että esimerkiksi esomepratsoli eroaa pohjimmiltaan muista neljästä PPI: stä: omepratsolista, pantopratsolista, lansopratsolista ja rabepratsolista (Lapina T.L., Demyanenko D. ja muut). Vielä toiset uskovat, että rabepratsoli on tehokkain (Ivashkin V.T. et ai., Maev I.V. ja muut).

DS Bordinin mukaan kaikkien PPI-arvojen tehokkuus GERD: n pitkäaikaishoidossa on lähellä. Hoidon alkuvaiheissa lansopratsolilla on joitain etuja vaikutuksen alkamisnopeudessa, mikä mahdollisesti lisää potilaan sitoutumista hoitoon. Jos on tarpeen ottaa useita lääkkeitä muiden sairauksien samanaikaiseen hoitoon, pantopratsoli on turvallisin.

Venäjän ja muiden IVY-maiden markkinoilla on saatavana monia yleisiä PPI-tuotteita. On tunnettua, että kaikilla alkuperäisillä PPI-arvoilla on suuri antisekretointipotentiaali, joka riittää melkein kaikkiin tilanteisiin, joissa on tarpeen vähentää eritystä. Mitä tulee geneerisiin lääkkeisiin, ne eroavat toisistaan ​​erittävää vaikutusta vastaan ​​sekä alkuperäisistä lääkkeistä että keskenään. Tämä johtuu paitsi yksittäisten PPI-luokkien farmakokinetiikan ominaispiirteistä, myös geneeristen tuotteiden laadusta, josta käy ilmi yksittäisissä lääkkeissä havaittu korkea "primaariresistenssi" ensimmäisiin vakioannoksiin nähden, joka vähenee, kun yksi annos kaksinkertaistetaan (Kurilovich S.A., Chernosheikina L.E..). Lääkkeiden laadun mahdollisten erojen vuoksi niiden kliinisen tehon objektiivinen arviointi on tärkeää. Nykyisin mahan sisäisen pH-tason 24 tunnin seuranta on objektiivinen ja edullinen menetelmä antisekretoivien lääkkeiden testaamiseksi kliinisessä käytännössä (Alekseenko S.A.).

Ryhmä tutkijoita saksalaista (Kirchheiner J. et al.) Suoritti erilaisille PPI-arvoille annos-vaste-metaanalyysin keskimääräiselle 24 tunnin sisimmäiselle pH: lle ja ajan prosenttimäärille, kun pH oli> 4 24 tunnissa. He saivat seuraavat arvot erilaisten PPI: ien tehokkuudesta saavuttaa mahan sisäisen pH: n keskiarvo = 4:

PPI-annos (mg / päivä) keskimääräisen pH: n 4 aikaansaamiseksi 24 tunnin sisäisellä pH-mittarilla

tervePotilas, jolla on GERDHelicobacter pylorilla tartunnan saanut potilas
pantopratsoli89.2166Ei dataa
omepratsoli20.237.73.0
rabepratsoli11.120.11,6
lansopratsoli22.641.83.3
esomepratsoli12,623.6Ei dataa

Omepratsolin, pantopratsolin ja lansopratsolin geneeristen lääkkeiden kustannukset ovat paljon alhaisemmat kuin esomepratsolin ja rabepratsolin alkuperäisillä valmisteilla, joilla on suuri merkitys potilaalle ja jotka usein määrittävät lääkkeen valinnan taloudellisten mahdollisuuksien perusteella, etenkin pitkäaikaiseen käyttöön (Alekseenko S.A.).

Lääkkeiden kauppanimet - protonipumpun estäjät

Kotimarkkinoilla on tarjolla laaja valikoima erilaisia ​​lääkkeitä protonipumpun estäjien ryhmästä:

  • vaikuttava aine omepratsoli: Biopratsoli, Vero-omepratsoli, Gastrotsoli, Demepratsoli, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Crismel, Lomak, Losek, Losec MAPS, Omegast, Omez, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazole, Omeprazol, Omeprazole, Omeprazol acri, Omeprazole-EK., Omeprazole-OBL, Omeprazole-Teva, Omeprazole-Richter, Omeprazole-FPO, Omeprazole Sandoz, Omeprazole Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Pmizak, Omipixol, Omitoksle, Ormizizle -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicide, Helol, Tsisagast
  • Vaikuttava aine on omepratsoli, jonka lisäksi lääke sisältää huomattavan määrän natriumbikarbonaattia: Omez insta
  • vaikuttava aine omepratsoli + domperidoni: Omez-d
  • vaikuttava aine pantopratsoli: Zipantol, Controloc, Krosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Pulloref, Sanpraz, Ultera
  • vaikuttava aine lansopratsoli: Acrylanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazole, Lansoprazole pelletit, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur
  • vaikuttava aine rabepratsoli: Bereta, Zolispan, Zulbex, Noflux (aikaisemmin kutsuttu Zolispan), Ontaym, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol
  • vaikuttava aine esomepratsoli: Nexium, Neo-Zext, Emanera
  • vaikuttava aine dekslansopratsoli: Deksilointiaine
  • vaikuttava aine naprokseeni + esomepratsoli: Vimovo (määrätty nivelrikon, nivelreuman ja ankyloivan spondyliniitin kivun hoitoon potilailla, joilla on riski pepsisen haavataudin kehittymiseen).
Venäjällä rekisteröidään lääkkeitä, jotka ovat kolmekomponenttiset kapseleiden ja tablettien sarjat, jotka vastaavat päivittäistä annosta "kolmohoitoon" Helicobacter pylorin hävittämiseksi: Pilobact yhdistetyllä vaikuttavalla aineella "omepratsoli + tinidatsoli + klaritromysiini" ja Pilobact AM yhdistetyllä vaikuttavalla aineella "omepratsoli +". klaritromysiini ".

Lisäksi entisten Neuvostoliittojen lääkemarkkinoilla on joukko protonipumppuinhibiittoreita, joita ei ole rekisteröity Venäjällä, erityisesti:

  • omepratsoli: Gasek, Losid, Omeprazole-Astrafarm, Omeprazole-Darnitsa, Omeprazole-KMP, Omeprazole-Lugal, Cerol
  • pantopratsoli: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxium, Protonex, Ultera
  • lansopratsoli: Lanza, Lansedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lanzerol
  • rabepratsoli: Barol-20, Geerdin (injektiokuiva-aine liuosta varten ja enteropäällysteiset tabletit), Rabezol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazol-Zdorov'e, Razol-20
Saksassa rekisteröidyt tuotemerkit: Antra ja Antra MUPS (omepratsoli), Agopton (lansopratsoli) jne..

Protonipumpun estäjät Yhdysvalloissa

Yhdysvalloissa rekisteröidyt tuotemerkit:

  • resepti: Prilosec (aiemmin Losec; omepratsoli), Zegerid (omepratsoli + natriumbikarbonaatti), Protonix ja Protonix I.V. (pantopratsoli), Prevacid (lansopratsoli), AcipHex (rabepratsoli), Nexium (esomepratsoli), Dexilantti (dekslansopratsoli) ja Vimovo (esomepratsoli + naprokseeni)
  • OST-reseptilääkevaihtoehdot: Prilosec OTC (omepratsole magnesium), Omeprazole (omeprazole), Nexium 24HR (esomeprazole magnesium), Zegerid OTC (omeprazole + natriumbicarbonate) and Prevacid 24HR (lansoprazole)..
Protonipumpun estäjät ovat suosituimpia reseptilääkkeitä Yhdysvalloissa ruoansulatuskanavan sairauksien hoidossa. Vuonna 2004 he käyttivät taulukon viittä ensimmäistä riviä, jaoteltuna myynnin mukaan (ks. Alla oleva taulukko), ja niiden kokonaismyynnin osuus oli 77,3% kaikista tämän luokan lääkkeistä:

Huume
Kaikille sairauksille


Sis. valittujen sairauksien hoitoon
Gerd
(kaikki tyypit)
Mahahaava ja pohjukaissuolihaava
Reseptien lukumäärä,
miljoonaa kpl.
kokonaiskustannukset,
miljoonaa dollaria
Reseptien lukumäärä,
miljoonaa kpl.
kokonaiskustannukset,
miljoonaa dollaria
Reseptien lukumäärä,
miljoonaa kpl.
kokonaiskustannukset,
miljoonaa dollaria
lansopratsoli21.03 10514,22 1871.3177
esomepratsoli19.5284614.32 1810,786
pantopratsoli11,71 40810,012241.1124
rabepratsoli8.01 1366.09140,227
omepratsoli8.610396.68410,331
Kaikki yhteensä68.8953451,173473.6445
Materiaalit terveydenhuollon ammattilaisille
    Sablin O.A. GERD-hoidon taktiikat ja kesto (video)

    A. V. Sidorov PPI-lääkkeet NERD-potilailla: onko eroa? Kliinisen farmakologin vastaus (video)

    Alekseenko S.A. ENT-elinten patologian monimutkainen GERD, diagnoosimahdollisuudet (video)

    V. V. Tsukanov PPI: n rationaalinen valinta komorbidipotilaille, joilla on GERD (video)

  • Lapina T.L. Protonipumpun estäjät: farmakologisista ominaisuuksista kliiniseen käytäntöön // Farmateka. - 2002. - Nro 9. - s. 3-8.
  • Maev I.V., Vyuchnova E.S., Balashova N.N., Shchekina M.I. Omepratsolin ja esomepratsolin käyttö potilailla, joilla on keuhkoastma yhdessä GERD: n kanssa // Kokeellinen ja kliininen gastroenterologia. - 2003. - Nro 3. - s. 26-31.
  • Maev I.V. Protonipumppuinhibiittoreiden paikka ja merkitys mahahaavan nykyaikaisessa hoidossa // Kokeellinen ja kliininen gastroenterologia. - 2003. - Nro 3. - s. 12-13.
  • Morozov S.V., Tsodikova O.M., Isakov V.A. et al. rabepratsolin ja esomepratsolin eristämistä estävän vaikutuksen vertailukelpoisuus henkilöillä, jotka metaboloivat nopeasti protonipumpun estäjiä // Kokeellinen ja kliininen gastroenterologia. - 2003. - Nro 6.
  • Lapina T.L. Protonipumpun estäjät: kuinka optimoida happo-riippuvaisten sairauksien hoito // Venäjän lääketieteellinen lehti. - 2003. - T.11. - Nro 5.
  • B. D. Starostin Vaihtaminen toiseen protonipumpun estäjään, jos edellinen on tehoton potilaille, joilla on gastroesofageaalinen refluksitauti. // Venäläinen gastroenterologian, hepatologian, koloproktologian lehti. 2006, nro 5, s. 13.
  • Isakov V.A. Happoon liittyvien sairauksien hoito protonipumpun estäjillä kysymyksissä ja vastauksissa // Consilium Medicum. - 2006.– nro 7. - välillä 3-7.
  • Samsonov A.A. Protonipumpun estäjät - valitut lääkkeet happoon liittyvien sairauksien hoidossa // Farmateka. - 2007. - Nro 6. - s. 10-15.
  • Kenneth R. Mcquaid, Loren Laine. Närästyksen lievittäminen protonipumpun estäjillä: systemaattinen katsaus ja metaanalyysi kliinisistä tutkimuksista // Kliininen gastroenterologia ja hepatologia. Venäläinen painos. - 2008. - osa 1 - nro 3. - s. 184-192.
  • Pasechnikov V.D. Avaimet optimaalisen protonipumppuinhibiittorin valintaan happo-riippuvaisten sairauksien hoitamiseksi // RZhGGK. - Numero 3. - 2004.
  • Bordin D.S. Hoidon turvallisuus kriteerinä protonipumpun estäjän valinnalle potilaalle, jolla on gastroösofageaalinen refluksitauti // Consilium Medicum. - 2010. - Osa 12 - nro 8.
  • Venäjän kirurgien seura. Haavainen pohjukaissuolen verenvuoto. Kansalliset kliiniset ohjeet.
  • Mikheeva O.M. Protonipumppuinhibiittorien käyttö happo-riippuvaisten sairauksien hoidossa // Hoito. - 2016. - nro 2 (6). S. 43-46.
  • Kucheryavyy Yu.A., Andreev D.N., Shaburov R.I. Protonipumpun estäjät yleislääkärin käytännössä. Therapy. 2019; Nro 5 [31]: 120 - 126.
  • Hoshikawa Y., Nikaki K., Sonmez S., Yazaki E., Sifrim D., Woodland P. Maha-ruokatorven refluksioireiden pahenemiseen protonipumpun estäjien käytön lopettamisen jälkeen ei liity lisääntynyttä ruokatorvihapon altistumista. OP232. UEG Journal, 2019, osa 7 (8S) iv. Tiivistelmä, s. 126. Käännös venäjäksi: Ruoansulatuskanavan refluksioireiden paheneminen protonipumpun estäjien käytön lopettamisen jälkeen ei liity lisääntyneeseen hapon altistumiseen ruokatorveen..
Verkkosivustolla www.GastroScan.ru ”Kirjallisuus” -osiossa on alaosa “Protonipumpun estäjät”, joka sisältää terveydenhuollon ammattilaisille tarkoitettuja julkaisuja, jotka on tarkoitettu ruoansulatuskanavan sairauksien hoitamiseen PPI: n avulla.

Protonipumpun estäjillä on vasta-aiheita, haittavaikutuksia ja sovellusominaisuuksia, konsultointi asiantuntijan kanssa on tarpeen.

Protonipumpun estäjät: lääkkeiden sukupolvet ja niiden ominaisuudet

Protonipumpun estäjät (ne ovat myös protonipumpun estäjiä, protonipumppujen estäjiä, vetypumpun estäjiä, H + / K + -ATPaasi-estäjät, useimmiten PPI-pelkistys, joskus PPI) ovat lääkkeitä, jotka säätelevät ja tukahduttavat suolahapon eritystä. Suunniteltu maha- ja pohjukaissuolihaavojen, gastriitin, pohjukaissuolitulehduksen ja muiden korkeahappopitoisuuteen liittyvien sairauksien hoitoon.

Huumeiden tyypit ja luettelo

PPI: itä on useita sukupolvia, jotka eroavat toisistaan ​​lisäradikaalien suhteen molekyylissä, minkä vuoksi lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen kesto ja sen alkamisen nopeus muuttuvat, aikaisempien lääkkeiden sivuvaikutukset poistuvat ja vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa säädellään. Venäjällä on rekisteröity 6 tyyppisiä estäjiä.

Sukupolvien mukaan

1. sukupolvi

  • Omepratsoli. Kaikkien PPI-aineiden ensimmäinen aine, syntetisoitu viime vuosisadan 70-luvun lopulla. Onko "kultastandardi" verrattuna muihin protonipumpun estäjiin. Estää suolahappoa tuottavien solujen toiminnan vähentäen siten sen pitoisuutta vatsassa. Seuraavilla estäjillä on samat ominaisuudet. Se toimii parhaiten mahalaukun happamassa ympäristössä, siksi sitä määrätään 20 minuuttia ennen ateriaa.

2. sukupolvi

  • Lansoprazole. Tämän ryhmän lääkkeet eivät ole saaneet suurta suosiota lääkäreiden keskuudessa. Biologinen hyötyosuus (assimilaatio) ensimmäisen käyttökerran jälkeen on melkein 2,5 kertaa korkeampi kuin omepratsolilla, ja pysyy samana koko hoidon ajan. Terapeuttisen vaikutuksen kehitys on nopeampaa kuin muiden PPI: ien. Estää mahaöljyn sekä päivä- että yöerityksen riippumatta vuorokaudenajasta, jolloin se otetaan. Kloorivetyhapon synteesin toipumisaika on noin 13 tuntia. Haavaumien paremman arpeutumisen vuoksi se on estettävä 18 tunniksi päivittäin koko hoitojakson ajan..

3. sukupolvi

  • Rabepratsoli. Keskeyttää suolahapon tuotannon noin 28 tunniksi. Minimi vuorovaikutus muiden ryhmien lääkkeiden kanssa. Verrattuna muihin PPI-arvoihin, se palauttaa nopeasti kärsivän ruokatorven GERD: ssä (sairaudet, kun mahalaukun sisältö heitetään säännöllisesti ruokatorveen, minkä seurauksena sen limakalvo kärsii).
  • Pantopratsoli. Tähän aineeseen perustuva ryhmä määrätään useimmiten nykyaikana, koska sitä on tutkittu pitkään ja huolellisesti. Sillä on vähiten sivuvaikutuksia pitkällä hoitojaksolla. Estää suolahapon tuotannon pitkään (noin 46 tuntia). Vähiten kaikista PPI-arvoista on negatiivisesti vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa. Tehokkuus ei riipu ruuan saannista.
  • Esomepratsoli. Se on omepratsolin isomeeri, ts. Siinä on sama molekyyli ja radikaalit, mutta ne sijaitsevat peilikuvana toisistaan, mikä vaikuttaa suuresti aineen hyötyosuuteen. Esomepratsoli on paremmin sulavaa. Estää suolahapon synteesiä noin 16 tunniksi. Alkaa toimia tunnin sisällä ottamisen jälkeen.
  • Dexlansoprazole. Lansopratsoli-isomeeri. Julkaistu vuonna 2009, rekisteröity Venäjällä vuonna 2014. Suolahapon tuotanto palautuu kokonaan 4 päivää viimeisen annoksen jälkeen, vaikutuksen kesto on keskimäärin 72 tuntia. Yhdessä valmisteessa se on 2-tyyppisten rakeiden muodossa, jotka liukenevat eri aikoina pH-arvosta riippuen, mikä lisää sen vaikutusta.

Siellä on myös deberabepratsolia, rabepratsolin optista isomeeriä, mutta sillä ei ole vielä valtion rekisteröintiä Venäjällä..

Vaikuttavina aineosina

Omepratsolipohjaiset valmisteet

  • Losek Maps. Alkuperäinen omepratsolin lääke. Ainoa, jota on saatavana tabletteina, kaikki muut tämän aineen lääkkeet ovat kapseleita. Alkuperämaa: Ruotsi.
  • Omez. Yksi suosituimmista PPI-huumeista. Saatavana useina annoksina ja yhdistelminä: Omez 20 mg (klassinen annos), 10 ja 40 mg; Omez D (sisältää omepratsolin ja domperidonin, antiemeettiset aineet, joita käytetään myös mahalaukun raskauden, pahoinvoinnin, närästysten ja muiden dyspeptisten ilmiöiden poistamiseen); Omez Insta (jauheen muodossa oleva valmiste, jonka vuoksi se aloittaa toimintansa nopeammin); Omez DSR (sisältää myös omepratsolia ja domperidonia, vain muissa suhteissa). Intia.

Lansopratsolipohjaiset valmisteet

  • Prevacid. Alkuperäinen lääke. Ei rekisteröity Venäjällä. Käytetään lääkityksenä närästyksessä. Japani.
  • Epikuros. Ruoan saanti vähentää vaikuttavan aineen tehokkuutta ja imeytymistä 50 prosentilla. Venäjä.

Rabepratsolipohjaiset lääkkeet

  • Pariet. Alkuperäinen lääkevalmiste. Valmistettu suolen liukoisina tabletteina. Hoitojakso on 14 päivää, lääke otetaan kerran päivässä tyhjään mahaan aamulla. Japani.
  • Razo. Suhteellisen uusi analogi, jonka lääkärit määräävät useimmiten tämän ryhmän lääkkeistä. Intia.

Pantopratsolipohjaiset valmisteet

  • Controlok. Alkuperäinen huume. Verrattuna muihin PPI: eihin, se on kemiallisesti vakaampi neutraalissa pH: ssa (noin 7). Saksa.
  • Nolpaza. On suurin valikoima annoksia ja pakkauksia. Voidaan käyttää yhdessä klopidogreelin kanssa. Slovenia.

Esomepratsolivalmisteet

  • Nexium. Alkuperäinen esomepratsoli. Sitä voidaan käyttää tukevana hoitona ruokatorven eroosien parantumisen jälkeen melko pitkään ilman sivuvaikutuksia. Ruotsi.
  • Emaner. Sitä määrätään usein mahalaukun suojelemiseksi ihmisillä, joilla on haavaumien kehittymisen riski, kun he käyttävät tulehduskipulääkkeitä. Slovenia.

Dekslansopratsolipohjaiset valmisteet

  • Dexilant. Sitä käytetään ruokatorven haavaumien hoitoon ja närästysten lievittämiseen. Käytännössä epäsuosittu lääkäreiden kanssa lääkityksenä mahahaavan hoidossa. Kapseli sisältää 2 tyyppisiä rakeita, jotka liukenevat eri aikoina, pH-arvosta riippuen. Yhdysvallat.

Määrättäessä tiettyä "pratsolien" ryhmää nousee aina esiin kysymys: "Mikä lääke on parempi valita - alkuperäinen tai sen geneerinen?" Alkuperäisiä keinoja pidetään suurimmaksi osaksi tehokkaampina, koska niitä on tutkittu monien vuosien ajan molekyylivaiheessa, minkä jälkeen on suoritettu prekliinisiä ja kliinisiä tutkimuksia, vuorovaikutusta muiden aineiden kanssa jne. Raaka-aineiden laatu on yleensä parempi. Valmistustekniikat ovat nykyaikaisempia. Kaikki tämä vaikuttaa suoraan vaikutuksen alkamisen nopeuteen, itse terapeuttiseen vaikutukseen, sivuvaikutusten esiintymiseen jne..

Jos valitset analogeja, on parempi antaa etusija huumeille, jotka on valmistettu Sloveniassa ja Saksassa. Ne ovat herkkiä jokaiselle huumeiden tuotannon vaiheelle.

Merkinnät maahantuloon

Kaikkia protonipumppujen salpaajia käytetään maha-suolikanavan sairauksien hoitamiseen:

  • mahahaava ja 12 pohjukaissuolihaava;
  • Tulehduskipulääkkeiden käytöstä aiheutuvaa eroosiota määrätään myös vatsan suojaamiseksi niiden käytön aikana;
  • ruokatorven haavaiset leesiot;
  • oireiden poisto: pahoinvointi, närästys, hapan röyhtäily;
  • apuna monimutkaisessa hoidossa Helicobacter pylorin tuhoamiseksi.

PPI: ien käytön ominaisuudet erilaisissa patologioissa

Näitä lääkkeitä käytetään vain olosuhteissa, joissa mahalaukun mehun happamuus on lisääntynyt, koska ne muuttuvat aktiiviseen muotoonsa vain tietyllä pH-tasolla. Tämä on ymmärrettävä, jotta emme voi diagnosoida itseämme eikä määrätä hoitoa ilman lääkäriä..

Matalahappoinen gastriitti

PPI-arvoista ei ole apua tässä tilassa, jos mahalaukun mehu on yli 4–6. Sellaisilla arvoilla lääkkeet eivät muutu aktiivisiksi ja ne vain erittyvät kehosta, ilman että tilanne helpottuu.

Mahahaava

Hoitoa varten on erittäin tärkeää noudattaa PPI-arvojen ottamista koskevia sääntöjä. Jos hoitoa rikotaan systemaattisesti, hoito voi viivästyä pitkään ja sivuvaikutusten todennäköisyys kasvaa. Tärkeintä on ottaa lääke 20 minuuttia ennen ateriaa, jotta oikea pH olisi vatsassa. Jotkut PPI-sukupolvet eivät toimi hyvin ruoan mukana. On parempi juoda lääke samaan aikaan aamulla, jotta kehittyisit tapana ottaa.

Sydäninfarkti

Vaikuttaa siltä, ​​mitä hänellä on siihen tekemistä? Melko usein sydänkohtauksen jälkeen potilaille määrätään verihiutaleiden vastainen aine - klopidogreeli. Lähes kaikki protonipumpun estäjät vähentävät tämän tärkeän aineen tehokkuutta 40-50%. Tämä johtuu siitä, että PPI: t estävät entsyymiä, joka vastaa klopidogreelin muuntamisesta aktiiviseen muotoon. Näitä lääkkeitä määrätään usein yhdessä, koska verihiutaleiden vastainen aine voi aiheuttaa mahalaukun verenvuotoa, joten lääkärit yrittävät suojata vatsan sivuvaikutuksilta..

Ainoa protonipumppujen estäjä, joka on turvallisin klopidogreeliin yhdistettynä, on pantopratsoli.

Systeemiset sienisairaudet

Joskus sieniä hoidetaan oraalisella itrakonatsolilla. Tässä tapauksessa lääke ei toimi yhdessä tietyssä paikassa, vaan koko kehossa. Sienilääke peitetään erityisellä kalvolla, joka liukenee happamaan ympäristöön, pH-arvojen laskiessa lääke imeytyy vähemmän. Kun lääkkeitä määrätään yhdessä, lääkkeet otetaan eri vuorokauden aikoina, kun taas itrakonatsoli otetaan parhaiten kolan tai muiden happamuutta lisäävien juomien kanssa.

Vasta

Vaikka luettelo ei ole kovin pitkä, on tärkeää lukea tämä kohta huolellisesti. Varmista, että varoitat lääkäriä kaikista taudeista ja muista lääkkeistä.

absoluuttinenSuhteellinen
  • yliherkkyys jollekin aineosalle;
  • samanaikainen vastaanotto joidenkin sienilääkkeiden kanssa - maksakuormitus kasvaa;
  • fruktoosi-intoleranssi
  • lasten ikä, raskaus ja imetys (sopivuus määrittää lääkäri);
  • ruoansulatushäiriöt hermostoniskien taustalla;
  • munuaisten ja maksan vajaatoiminnan vakavat muodot

Sivuvaikutukset

Yleensä haittavaikutukset ovat minimaaliset, jos hoitojakso on lyhyt. Mutta seuraavien ilmiöiden esiintyminen on aina mahdollista, jotka katoavat lääkityksen lopettamisen tai hoitojakson jälkeen:

  • vatsakipu, ulostehäiriöt, turvotus, pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen;
  • päänsärky, huimaus, yleinen pahoinvointi, unettomuus;
  • allergiset reaktiot: kutina, ihottuma, uneliaisuus, turvotus.

Vaihtoehtoiset PPI-lääkkeet

On toinen ryhmä antisekretoivia lääkkeitä, joita käytetään myös mahahaavan sairauteen ja muihin oireyhtymiin - H2-histamiini-reseptorin salpaajat. Toisin kuin PPI: t, lääkkeet estävät tiettyjä reseptoreita vatsassa, kun taas protonipumpun estäjät estävät entsyymien aktiivisuutta, jotka auttavat tuottamaan suolahappoa. Altistuminen H2-salpaajille on lyhyempi ja vähemmän tehokas.

Tärkeimmät edustajat ovat famotidiini ja ranitidiini. Toimenpiteen kesto on noin 10-12 tuntia yhdellä käyttökerralla. Ne läpäisevät istukan ja erittyvät rintamaitoon. Niillä on takyfylaksian vaikutus - kehon reaktio lääkkeen toistuvaan käyttöön koostuu terapeuttisen vaikutuksen huomattavasta heikkenemisestä, joskus jopa 2 kertaa. Yleensä havaitaan 1-2 päivän kuluttua sisäänpääsyn alkamisesta. Useimmissa tapauksissa niitä käytetään, kun hoidon hinnasta on akuutti kysymys.

Antasidit voidaan myös luokitella vaihtoehdoiksi. Ne vähentävät mahalaukun happamuutta, mutta tekevät sen hyvin lyhyen ajan, ja niitä käytetään vain hätäapuna mahakipujen, närästysten ja pahoinvoinnin varalta. Niillä on epämiellyttävä vaikutus - rikošettioireyhtymä. Se johtuu siitä, että pH nousee voimakkaasti lääkkeen vaikutuksen jälkeen, happamuus nousee vielä enemmän, oireet voivat pahentua kaksinkertaisella vahvuudella. Tämä vaikutus havaitaan yleisemmin kalsiumia sisältävien antasidien ottamisen jälkeen. Ruokahappo neutraloi hapanta rikošettia.

Protonipumpun estäjät: lääkeluettelo, vaikutustapa, katsaukset

Protonipumpun estäjät (ne ovat myös protonipumpun estäjiä, protonipumpun estäjiä, vetypumpun estäjiä, H + / K + -ATPaasi-estäjät, useimmiten PPI-pelkistys, joskus PPI) ovat lääkkeitä, jotka säätelevät ja tukahduttavat suolahapon eritystä. Suunniteltu maha- ja pohjukaissuolihaavojen, gastriitin, pohjukaissuolitulehduksen ja muiden korkeahappopitoisuuteen liittyvien sairauksien hoitoon.

Käyttöaiheet

Protonipumpun estäjää (luettelo lääkkeistä luetellaan alla) käytetään melko usein.

Protonipumpun estäjät tai salpaajat ovat lääkkeitä, joita käytetään korkean happamuuden aiheuttamien maha-suolikanavan sairauksien hoitamiseen:

- gastriitti, mukaan lukien eroosio;

- maha- ja pohjukaissuolihaavaumat;

- pohjukaissuolitulehdus - pohjukaissuolen limakalvon tulehdus;

- GERD - refluksitauti, jossa mahalaukun sisältö heitetään säännöllisesti ruokatorveen, joka lopulta syövyttää ruokatorven, henkitorven ja nielun limakalvon;

- dyspepsia - ruuansulatusprosessin häiriöt, joissa tunne on puukotusta / leikkauskipua epigastrisessa alueella (aurinko plexus-alue) syömisen jälkeen;

- ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (kuten "Diklofenaakin") käytön seuraukset, jotka ärsyttävät maha-suolikanavan limakalvoja;

- Zollinger-Ellisonin oireyhtymä - gastrinoomi - pahanlaatuinen tuumori, joka aiheuttaa lisääntynyttä suolahapon eritystä.

Kaikissa näissä tapauksissa on ilmoitettu protonipumpun estäjät..

Kun tapaat

Hoitava lääkäri suosittelee protonipumpun estäjien ottamista havaittuaan sairauden, jonka aiheuttaa ruoansulatuskanavan happamasta riippuvainen tila. Protonipumpun estäjien käyttöaiheet:

  1. Gastriitti - mahalaukun limakalvon tulehduksella.
  2. Pitkäaikaisessa lääkkeissä, joissa on korkea hormonipitoisuus.
  3. Kun henkilöä hoidetaan erilaisilla tulehduksilla ei-steroidisilla lääkkeillä.
  4. Jos ruokaa heitetään ruokatorveen mahasta.

Ruoansulatuskanavan muiden sairauksien hoitoon käytetään protonipumpun estäjää, nämä lääkkeet auttavat vähentämään mahalaukun mehun tuotantoa.

Yhdessä antibakteeristen lääkkeiden kanssa tämän ryhmän aineet auttavat parantamaan nopeasti ruoansulatuskanavan sairauksia, jotka aiheuttivat bakteeri Helicobacter pylori.

Hoitoa määrää vain hoitava lääkäri taudin oikean diagnoosin jälkeen, koska monien sairauksien hoito vaatii monimutkaisia ​​yhdistelmiä, joiden luettelo sisältää estäjiä:

  • metronidatsolin kanssa;
  • tinidatsoli;
  • ammoxicillin;
  • klaritromysiini.

Ennen lääkkeiden valintaa lääkäri suorittaa joitain tutkimuksia ja mittaa ylävatsan happamuuden. Jos jokin lääke ei anna toivottua tulosta, lääkäri määrää toisen lääkkeen.

Koska jokaisen ihmisen keholla on yksilölliset ominaisuudet, ihmisten reaktio yhteen lääkkeeseen voi vaihdella. Joillakin potilailla voidaan havaita vastustuskyky protonipumpun estäjille, mikä johtuu kehon geneettisistä kyvyistä, samoin kuin komplikaatioista sairauden aikana.

Siksi ennen täysimääräisen hoidon määräämistä lääkäri analysoi mahalaukun sisäisen pH: n ja vasta sitten valitsee hoitojakson ja annostelun..

Estäjät luokitellaan sen sairaustyypin mukaan, jota varten niitä käytetään. On syytä muistaa, että vain lääkäri voi diagnosoida taudin oikein, joten sinun tulee pidättäytyä käyttämästä alitajuisesti lääkkeitä..

Toimintamekanismi

PPI-tabletit tai -kapselit otetaan suun kautta, liukenevat ohutsuoleen ja kuljetetaan veren mukana maksan kautta erittyviin putkiin, missä ne alkavat kerääntyä. Inhibiittorit vaikuttavat suoraan suolahappoa tuottaviin tubulaareihin, mikä vähentää sen eritystä. Mahamehun aggressiivisuus vähenee.

Lääkäri on määrännyt protonipumpun estäjän (luettelo lääkkeistä on saatavana kaikista apteekeista).

Kaikkien tämän tyyppisten lääkkeiden toimintamekanismi on sama, mutta tarvittavan pH-tason ylläpitävän vaikuttavan aineen pitoisuus ja vaikutuksen nopeus eroavat toisistaan. Vain lääkäri voi noutaa ne happamuusmittausten suorittamisen jälkeen, se suoritetaan päivän sisällä. Seuraavaksi määrätään sopiva lääke ja sen tehokkuutta tarkkaillaan. Jos helpotusta ei ole, ja tämä on mahdollista, jos vastustetaan tällaisille lääkkeille, on etsittävä korvaamista.

Niitä ohjaa pH: n suhteen maha-suolikanavan happamuuden tila. Kaikkiaan on 14 yksikköä, vesi on neutraalia, on hapot-emäs-tasapainon keskellä ja sen pH on 7. Hapan väliaine menee veden alapuolelle ja alkalinen väliaine ylempään..

Erilaisille sairaustyypeille, jotka liittyvät lisääntyneeseen suolahapon tuotantoon, erilaiset pH-arvot ovat ominaisia. Esimerkiksi pohjukaissuolihaava voi parantua yli 3: n pH: ssa koko päivän ajan, ja Helicobacter pylori -bakteerin tappamiseksi tarvitaan heikosti happamaa ympäristöä, jossa pH on yli 5.

PH-normin ja vakiintuneen diagnoosin mukaan lääkäri määrää protonipumppujen salpaajien ryhmästä yhden tai toisen lääkkeen tietyssä annostuksessa tietyn ajan.

Kuinka he toimivat

Protonipumpun estäjät ovat suosittuja maha-suolikanavan sairauksien hoidossa. Näiden lääkkeiden ansiosta potilailla on haavan ja refluksin hoidossa onnistunut saavuttamaan pitkäaikainen remissio..

Kolme ja puoli tuntia pillerin ottamisen jälkeen kaikki ohutsuolen aktiiviset elementit pääsevät plasmaan. Ja sitten he pääsevät parietaalisoluihin ja aloittavat toiminnan, jonka seurauksena ne estävät liiallisen toiminnan.

Protonipumppuinhibiittorien työ, vaikkakin erilainen, on vakaa. Estäjien toiminta ei riipu ruoan saannista tai muista lääkkeistä.

Omepratsolin lääkkeen toisen oton jälkeen biologinen hyötyosuus alkaa laskea, kun otetaan Esomepratsolia, se päinvastoin kasvaa, kun viimeisiä tämän tyyppisiä lääkkeitä otetaan, se pysyy vakaana hoitojakson ensimmäisestä viimeiseen päivään..

Kaikkien vaikuttavien aineiden hajoaminen tapahtuu ihmisen maksassa, kun taas ne erittyvät tavalliseen tapaan - virtsatessa.

On ymmärrettävä, että omepratsolin vaikutusaika on korkeintaan 14 tuntia, tässä suhteessa potilaalle suositellaan ottamaan sitä vähintään kahdesti päivässä pysyvän vaikutuksen aikaansaamiseksi. Pitkäaikainen hoito voi provosoida haittavaikutusten esiintymisen.

Esomepratsolilla on sitä vastoin metabolinen stabiilisuus, mikä auttaa sinua ottamaan lääkkeitäsi 24 päivän ajan huolehtimatta sivuvaikutuksista. Lääke tulee ottaa kerran päivässä, jaettava apteekeissa ilman lääkärin määräämistä.

Pantopratsolia käytetään yleisimmin sairaalahoitoon injektioiden muodossa. Yleensä lääkitys otetaan yhdessä antibakteeristen lääkkeiden kanssa, mikä auttaa parantamaan lääkkeen vaikutusta..

  1. imeytyy ohutsuolesta ja tulee verikanaviin;
  2. kertyy parietaalisoluihin;
  3. mahalaukun happamassa ympäristössä protonit alkavat sitoutua toisiinsa;
  4. protonipumppu aktivoituu hapolla;
  5. protonipumpun SH-ryhmät sitoutuvat ja inhiboituminen (suojaaminen) tapahtuu.

Pääsyn kesto

Hoito voi olla useita kuukausia tai jopa vuosia. Esimerkiksi lääkkeen "Rabepratsoli" ohjeet kuvaavat saannin kestoa. Protonipumpun estäjät ovat turvallisia keholle, koska ne toimivat paikallisesti eivätkä aiheuta riippuvuutta, ts. Kurssin päättymisen jälkeen et voi pelätä ns. "Vieroitusoireyhtymää". Tämäntyyppiset lääkkeet eivät unohda sairautta, mutta parantavat sen kokonaan..

Nyt on selvää, mikä protonipumpun estäjä on. Huumeiden luettelo on erittäin laaja.

Lansopratsoli närästys ja sen oireet

Virallisesti tämä estäjä on luokiteltu haavanvastaiseksi lääkkeeksi. Se on vaikutukseltaan samanlainen kuin toinen suosittu estäjä, omepratsoli, mutta sitä pidetään tehokkaampana radikaalien erityisestä rakenteesta johtuen, jotka tarjoavat terapeuttisen vaikutuksen. Lansopratsolia on saatavana vain kapselimuodossa suun kautta. Lääkkeen etuna on sen lisääntynyt aktiivisuus suhteessa happamuuteen mahalaukun eritteiden viimeisessä erittymisvaiheessa.


Lansopratsoli-lääke selviää hyvin närästysten aiheuttamasta mahahaavan kehittymisestä

Koska potilaalla on muita patologioita ja pääoireen vakavuus, hänelle voidaan määrätä Lansopratsolia annoksella 15 - 60 mg. Lääkityksen klassinen annos on 30 mg vaikuttavaa ainetta kerran aamulla. Suositeltu hoitojakso on 30 päivää. Lansopratsoli sekä magnesium- ja alumiinipohjaiset antasidit ovat sallittuja, mutta ne tulisi ottaa kaksi tuntia pumpun käytön jälkeen..

Huomio! Lääke on erityisen hyvä selviytymään närästyksestä, jonka on aiheuttanut mahahaavan kehittyminen. Tämän vetypumpun estäjän säännöllisellä käytöllä on mahdollista parantaa haava kokonaan 3-4 viikossa.

Protonipumpun estäjäryhmä


Omepratsoli on tunnettu huume. Myytävänä:
- "Omepratsoli-Acri".

- "Omeprazole-Richter" - tehokkain vaihtoehto.

- "Omeprazole Sandoz". Yhdistetty aine, jota käytetään pikemminkin suolahapon tuotannon ja maha-suolikanavan toiminnan säätelemiseen.

On jo kauan tiedetty, että "omepratsoli" on protonipumpun estäjä, mutta nykyään se on mieluummin määrätä harvemmin, koska uuden sukupolven lääkkeet eroavat toisistaan ​​paremmin sekä tehokkuuden että sivuvaikutusten ilmentymisen suhteen..

Sallitaan pääsy paitsi suun kautta myös suonensisäisesti, mikä myötävaikuttaa nopean tuloksen saavuttamiseen. Taudin uusiutumista ei havaittu 10 vuoden kuluessa potilaan seurannasta.

Jokainen pakkaus sisältää "Pantoprazole" -valmisteen käyttöohjeet. Lääkkeen hinta on keskimäärin 130 ruplaa.

Pantopratsolia käytetään erittäin huolellisesti, mutta sitä määrätään raskauden toisella ja kolmannella kolmanneksella, jos potentiaalisen hyödyn odotetaan olevan paljon suurempi kuin vauvalle aiheutuva riski. Raskaana olevilla naisilla ei ole tehty kokeita, mutta eläimillä ei ole havaittu haitallisia vaikutuksia sikiöön.

Ennen kuin käytät Omepratsolia ja Pantopratsolia, sinun tulee lukea huolellisesti laaja luettelo lääkkeiden yhteisvaikutuksista ja kysyä lääkäriltäsi, jos aiot ottaa jonkin lääkkeen tästä luettelosta samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa. Analoginen - "Nolpaza".


Mihin tätä lääkettä on määrätty? Se on myös protonipumpun estäjä. Saatavana kahdessa muodossa - tabletit ja ampullit injektiota varten. Mutta itse asiassa ampullit ovat lyofilisaattia, josta valmistetaan injektioliuos. Useimmiten määrätään mahahaavatautiin, mutta sitä käytetään menestyksekkäästi muihin maha-suolikanavan sairauksiin..

Lääkkeen ansiosta mahalaukun mehu tuotetaan pienemmässä määrässä, limakalvo ei ole niin ärtynyt. Jos on haavaumia ja eroosioita, ne paranevat vähitellen. Nolpaza selviää siitä täydellisesti. Miksi lääkettä määrätään, on tullut selvemmäksi. Analogit - "Lanzap", "Lansofed", "Loenzar-sanovel", "Epicur", "Akrilanz" jne. Sitä käytetään rajoitetusti raskaana olevien naisten ja lasten hoidossa, käyttö ei ole toivottavaa, jos toinen lääke voidaan valita.

"Rabepratsoli" on toinen lääke protonipumppujen salpaajien ryhmästä.

Ohje osoittaa, että lääke "Rabepratsoli" ei ole yhteensopiva nestemäisten antasidien kanssa. Vaikutus paranee, kun sitä otetaan samanaikaisesti "Varfariinin", "Diatsepaamin", "Teofylliinin" ja "Fenytoiinin" kanssa. Analogit - "Bereta", "Zolispan", "Noflux", "Pariet", "Rabelok", "Khairabezol" jne..


Lansopratsoli on tehokas lääke maha-suolikanavan sairauksiin. Se estää mahalaukun mehun tuotannon. Tämän vahvistaa lääke "Lansopratsoli" -ohjeet. Lisäksi lääke torjuu Helicobacter pylori -bakteereja. Spesifisiä vasta-aineita sille tuotetaan intensiivisesti lääkkeen vaikutuksesta. Lääke toimii enimmillään muutaman ensimmäisen päivän ajan vastaanoton alkamisesta. Analogit - "Emanera", "Nexium", "Losek", "Sanpraz" ja muut. Jotkut lääkkeet, jotka otetaan samanaikaisesti "Lansopratsolin" kanssa, voivat lisätä sen pitoisuutta veriplasmassa ja tehostaa vaikutusta. Näitä ovat "imipramiini", "klomipramiini", "sitalopraami". "Diatsepaami" ja "fenytoiini" lisäävät pitoisuutta hieman, kun taas "ketokonatsoli", "itrakonatsoli" ja "klaritromysiini" vähentävät lääkkeen tehoa. Näin Lansoprazole kuvaa käyttöohjeet.

"Esomepratsoli" on hyvä lääke mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan hoidossa. Voidaan käyttää yhdessä antibioottien kanssa. Se hoitaa sairauksien pahenemisvaiheessa ja sitä käytetään ennaltaehkäisyyn. Estää Helicobacter pylorin lisääntymistä. Lääkettä "Esomepratsoli" (kapselit ja injektioneste) käytetään kuukauden ajan annoksena 40 mg päivässä. Ehkäisyä varten annos voidaan puolittaa..

Protonipumpun estäjien vertailu

API-luettelo

Valitse tarvitsemasi lääkkeet luettelosta. Vertailutaulukko ilmestyy alla.

Julkaisuja Cholecystitis

Pernan sairaudet

Mahakatarri

Perna on tärkeä elin veren laadun säätelyjärjestelmässä, vaikka se ei ole elintärkeä elin. Pernasairauden oireet ovat lieviä ja sekoitetaan yleensä viereisiin elimiin. Sairaudet aiheuttavat paljon haittaa ihmisten terveydelle, koska diagnoosi tapahtuu usein myöhemmissä vaiheissa.

Lese raskauden aikana ummetusta

Mahakatarri

Lese, jolla on ummetus nopeasti ja ilman laksatiivia, palauttaa luonnollisen tyhjenemisen. Ne auttavat perustamaan maha-suolikanavan toimintaa ja parantavat ruuansulatusta.