logo

Erittäviä lääkkeitä haimatulehduksen hoitoon

Akuutin tulehduksellisen prosessin lopettamiseksi ja sairauden komplikaatioiden estämiseksi märkivä-nekroottisilla prosesseilla on tarpeen haiman erittymistoiminto tukahduttaa. Tätä tarkoitusta varten haimatulehdukseen määrätään erittäviä lääkkeitä..

Tärkeintä on määrittää lääkkeiden käyttötapa oikein ottaen huomioon historian ominaisuudet, sairauden vaikeusaste.

Indikaatiot antisekreettisiä lääkkeitä varten


Erittämistä vähentävät lääkkeet ovat luonteeltaan lääkkeitä, jotka vähentävät suolahapon tuotantoa maha-suolikanavassa. Aktiivisesti parietaalisoluihin vaikuttavat, ne estävät happamien aineiden tuotannon päämekanismeja.

Erittämistä estävät aineet on tarkoitettu käytettäväksi patologisissa tiloissa, jotka johtuvat suolahapon pitoisuuden lisääntymisestä kehossa, nimittäin:

  1. Akuutti ja krooninen haimatulehdus.
  2. Barrettin ruokatorve.
  3. ruoansulatushäiriö.
  4. Lääkehoidon aiheuttama mahahaava.
  5. Pohjukaissuolihaavan haavainen vaurio.
  6. Nesteroidisten tulehduskipulääkkeiden käytöstä johtuvat gastropatiat.
  7. Mediagastrinen ja maha-pohjukaissuolihaava.
  8. Krooninen gastriitti ja pohjukaissuolitulehdus.
  9. Zollinger-Ellison-oireyhtymät.
  10. Ruoansulatuskanavan refluksitauti.
  11. Helicobacter pylori -infektion hävittäminen.

Lääkkeitä voidaan määrätä sekä näiden vaivojen hoitamiseksi että niiden pahenemisen toistumisen estämiseksi.

Poikkeustapauksissa näitä lääkkeitä määrätään vaikeiden närästysten ja kolersetiitin hoitoon. On muistettava, että tällaisten sairauksien hoidossa antasidit ovat ensisijaisia ​​lääkkeitä, jotka vähentävät happamuutta neutraloimalla tuotettu suolahappo. Ja vain jos ne eivät auta, samoin kuin vaikeassa taudinvaihdossa, antisekretoivia lääkkeitä voidaan määrätä.

Siten antisekretoivat aineet on tarkoitettu ruoansulatuselinten happo-riippuvaisten sairauksien monimutkaiseen hoitoon..

Farmakologiset ominaisuudet

Näillä lääkkeillä on seuraavat vaikutukset:

  • Minimoi suolahapon tuotannon, vähentäen siten mahalaukun mehujen happamuutta.
  • Vähentää proksimaalisen ohutsuolen hapettumisen tasoa.
  • Estää uusien vaurioiden muodostumisen mahalaukun seinämiin ja suolistoihin altistumiselta suolahapolle.
  • Nopeuta vaurioituneiden kudosten paranemisprosessia.
  • Vähennä lääkeentsyymien ennenaikaisen tuhoamisen suolahapon vaikutuksesta.

Aikaisemmin näiden lääkkeiden ympärillä oli monia keskusteluja niiden käytön järkevyydestä happojen aiheuttamien sairauksien hoidossa. Lääketieteelliset tutkimukset ovat kuitenkin osoittaneet, että tämän ryhmän lääkkeet vähentävät tehokkaasti mahalaukun mehuhappoa ja vähentävät myös tällaisten sairauksien komplikaatioiden ja uusiutumisten riskiä..

Antisekreettisiä lääkkeitä


Antisekretoivia lääkkeitä on seuraavan tyyppisiä:

LääkeToiminnan lyhyt kuvausedustajia
H2-histamiinin salpaajatEstää mahalaukun limakalvon histamiinireseptoreita vähentäen siten happojen tuotantoa ja rajoittamalla niiden pääsyä ruuansulatuselimen luumeniin.1. sukupolvi: simetidiini
2. sukupolvi: Ranitidiini
3. sukupolvi: Famotidiini
4. sukupolvi: Nizatidine
5. sukupolvi: Roksatidiini
Protonipumpun estäjätNykyään tämä tyyppi on tehokkain happoon liittyvien sairauksien hoidossa. Sitä pidetään aihiolääkkeenä, koska se muuttuu annosmuotoksi saatuaan ruoansulatusjärjestelmään. Lääkkeen aktiivinen komponentti joutuu kosketukseen mahalaukun parietaalisten solujen entsyymien kanssa ja hidastaa suolahapon tuotantoa.Valmistelut, jotka perustuvat:
- omepratsoli (Omez, Ultop).
- Esomepratsoli (Nexium, Emanera).
- dekslansopratsoli (deksilantti).
- Lansopratsoli (Lanzap).
- Rabepratsoli (Pariet, Zulbeks).
M-antikolinergitNämä huumeet kuuluvat vanhaan huumeryhmään. Aikaisemmin niitä käytettiin aktiivisesti happamuuden vähentämiseksi estämällä M-kolinergisten reseptorien aktiivisuus. Nyt niitä käytetään hyvin harvoin, ja etusija annetaan kahden ensimmäisen ryhmän varoille..Gastrokesiini, kloorivetyyn perustuvat lääkkeet, metociniajodidi.

Nykyään protonipumpun estäjiä pidetään tehokkaimpana antisekreettistä aineena. Niiden vaikutusaika on vahvempi ja pidempi..

Niiden käyttö ei kuitenkaan ole aina järkevää, etenkin haimantulehduksen hoidossa, johon liittyy eksokriinistä haiman vajaatoimintaa. Kuten lääketieteellinen käytäntö osoittaa, tässä kliinisessä kuvassa H2-histamiinin salpaajat osoittavat itsensä paremmin..

Antisekretoivan hoidon sivuvaikutukset


Antisekretoivassa terapiassa voi kehittyä seuraavia haittavaikutuksia:

elimetH-2-histamiinin salpaajatProtonipumpun estäjätM-antikolinergit
RuoansulatuselimetLöysät uloste tai ummetus, ilmavaivat, pahoinvointi, kohonneet transaminaasitasot, heikentynyt maksan eritys.Ripuli, pitkittynyt ulosteiden puuttuminen, lisääntynyt kaasuntuotanto ja ilmavaivat, limakalvojen kandidiaasi, haimatulehdus, lisääntynyt transamyasiaktiivisuus, heikentynyt ruokahalu, suun kuivuminen, suoliston ärsytys, aineenvaihduntahäiriöt, painonnousu.Suonen heikentyminen, suun kuivuminen, nielemisvaikeudet.
Tuki- ja liikuntaelimistöLihaskipu, johon liittyy yleinen heikkous.Nivel- ja lihaskipu, kouristukset.Ei dataa.
Uroelinten elimetNefriitti, impotenssi, palautuva gynekomastia.Nefriitti, gynekomastia, kiveskipu, hematuria, glukosuria.Viivästynyt virtsan virtaus.
HermostoPäänsärky, masennus, huimaus, heikentynyt tietoisuus.Huimaus, kivulias epämukavuus päässä, väsymys, masennus, unettomuus, liiallinen ahdistus tai hermostunut kiihtyminen, hallusinaatiot, vapina ja tietoisuuden heikkeneminen..Ei dataa.
Hematopoieesi, veren virtaustrombosytopenia.Trombosytopenia, leukopenia, pansytopenia, leukosytoosi, neutropenia.Ei dataa
ImmuunivasteAllergiat: ihottumat, kutina, ihon polttaminen.Kutina, valoherkkyys, ihottumat (voidaan paikallistaa mihin tahansa vartaloon), angioödeema, korvien soiminen, heikentynyt näkötoiminto.Kuume, ihottuma.
Hengityselimetbronkospasmi.Kouristukset keuhkoputkissa.Ei dataa.
Sydän ja verisuoniSydämen rytmin ja sydämen johtavuuden rikkominen, alennettu paine.Sydämentykytys, bradykardia, takykardia, verenpainetauti, tuskallinen tunne rinnassa.takykardia.
muutAutoimmuuninen nefriitti.Korvien soiminen, näkövamma.Heikentynyt kyky erottaa esineiden pienet yksityiskohdat.

Jos haittavaikutuksista ilmenee oireita, ota heti yhteyttä lääkäriin ratkaistaksesi jatkohoidon mahdollisuus.

Useimmissa tapauksissa sivuvaikutusten kehittymisriskit ovat annoksesta riippuvaisia: mitä suurempi annos ja pidempi lääke otetaan, sitä suurempi on kielteisten reaktioiden riski..

Antisekretoivan hoidon tarkoituksenmukaisuus haimatulehduksen hoidossa


Haiman tulehduksenestoainetta käytetään sekä taudin akuutissa vaiheessa että kroonisen haimatulehduksen hoidossa.

Lääkärien keskuudessa on pitkään keskusteltu näiden lääkkeiden käytön järkevyydestä akuutin haimatulehduksen hoidossa. Yli sadan tutkimuksen tuloksena todettiin, että:

hyötyjähaitat
H2-histamiinin salpaajat ja protonipumpun estäjät antavat mahdollisuuden nopeasti pysäyttää tulehduksellinen prosessi ja parantaa potilaan hyvinvointia.Erittäviä lääkkeitä, jopa suurina annoksina, ei kyetä keskeyttämään haiman nekroottisia prosesseja. Näiden lääkkeiden käyttö ei ole myöskään perusteltua haimatulehduksen edematousimuodoissa..

Haimatulehduksen antisekreettinen hoito tulee suorittaa lääkärin tiukassa valvonnassa. Sen tarkoituksena on tukahduttaa haiman entsymaattinen aktiivisuus.

On todettu, että veden ja ruoan nauttiminen elimistöön stimuloi mahalaukun mehun tuotantoa. Suolahappo, joka on mahalaukun mehujen pääosa, stimuloi haiman ruoansulatusentsyymien tuotantoa. Suolahapon konsentraation lasku johtaa siten haiman erittymistoiminnan heikkenemiseen.

Haimatulehdukseen käytettävien antisekretoivien lääkkeiden valinnan ominaisuudet

Haimatulehduksen antisekretoivia lääkkeitä määrää vain lääkäri. Yleisimmin käytetyt lääkkeet ovat ryhmästä:

  • H2-histamiinin salpaajat.
  • Protonipumpun estäjät.

M-antikolinergisia aineita ei käytännössä käytetä nykyään, koska niiden tehokkuus on hyvin heikko.

H2-histamiinin salpaajat


Haimatulehduksessa suosituimpia ovat tämän lääkeryhmän edustajat:

HuumeLyhyt kuvaus
simetidiiniOta 200-400 mg kolme kertaa päivässä aterioiden kanssa ja 400-800 mg ennen nukkumaanmenoa. Enimmäisannos päivässä on 2 grammaa. Hoitokuuri: puolitoista kuukautta.
famotidiiniHe juovat kerta-annoksen 40 mg päivässä yhden tai kahden kuukauden ajan. Enimmäismäärä on 80 mg päivässä.
ranitidiiniAnnostele 150 mg kerran tai kahdesti päivässä kahden viikon ajan
roksatidiiniHe juovat järjestelmän mukaan: 75 mg kahdesti päivässä tai 150 mg kerran. Lääkäri määrittelee hoitojakson.

Lääkkeet ovat vasta-aiheisia:

  1. Henkilökohtainen suvaitsemattomuus komponentteihin.
  2. raskaus.
  3. rintaruokinta.
  4. Potilas ei ole 16-vuotias.
  5. Vakava munuaisten ja maksan toimintahäiriö.

Niitä määrätään varoen, kun:

  • Maksakirroosi.
  • Verenkiertoelinten sairaudet.
  • Munuaisten toimintahäiriöt.

Protonipumpun estäjät


Nykyään näitä lääkkeitä pidetään tehokkaimpana happo-riippuvaisen haimatulehduksen hoidossa. On kuitenkin muistettava, että verrattuna edelliseen ryhmään, näillä lääkkeillä on laaja luettelo sivuvaikutuksista.

Erityisen huolellisesti tällaisia ​​lääkkeitä tulisi käyttää kroonisen haimatulehduksen hoidossa, johon liittyy eksokriininen vajaatoiminta..

HuumeLyhyt kuvaus vastaanotostaOminaisuudet:
ContrikalSe on tarkoitettu akuutin (myös nekroottisen) haimatulehduksen hoitoon. Päivittäin injektoidaan 2 - 3 ampullia lääkettä.Tarvittaessa voidaan ottaa 12 viikon raskauden jälkeen.
NexiumOta 20 mg kerran päivässä 24 viikon ajan.Käytä varoen raskauden aikana. Vasta-aiheinen imetyksen aikana.
ZulbexOta 20–40 mg kerran päivässä.Ei ole suositeltavaa määrätä raskauden ja imetyksen aikana. Voidaan ottaa 12-vuotiailta.
Omez20–40 mg kerran päivässä yhden tai kahden kuukauden ajan.Endoskooppinen kontrolli vaaditaan ennen ja jälkeen hoidon. Hyväksytty käytettäväksi 18 vuodesta.

Protonipumpun estäjien käytön vasta-aiheet:

  1. Aineosien sietokyky.
  2. imetys.
  3. Lapsuus.
  4. Atatsanaviirin tai nelfinaviirin samanaikainen käyttö.

Vakavassa munuaisten vajaatoiminnassa tällaisten lääkkeiden käyttö on rajoitettua. On myös huomattava, että estäjät ovat erityisen tehokkaita Helicobacter pylori -bakteerien aiheuttaman haimatulehduksen hoidossa..

Yllätät kuinka nopeasti sairaus taantuu. Huolehdi haimasta! Yli 10 000 ihmistä on huomannut terveytensä parantuneen yksinkertaisesti juomalla aamulla...

Lääke kuuluu ei-steroidisiin tulehduskipulääkkeisiin. Ketorolia käytetään usein anti-inflammatorisena, kuumetta alentavana ja kipua lievittävänä aineena

Aspiriini kuuluu ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden ryhmään. Sitä voidaan käyttää tulehduksen lievittämiseen ja kivun lievittämiseen taudin eri vaiheissa.

Motilak parantaa maha-suolikanavan liikkuvuutta edistäen siten ruoansulatusprosessien normalisoitumista ja ruoan erittymisen vatsasta nopeuttamista

Lääke auttaa palauttamaan elimen toiminnan vakavan lääkehoidon jälkeen. Akuutin haimatulehduksen yhteydessä lääkkeen käyttö on kuitenkin kielletty.

Minulle määrättiin erittäviä lääkkeitä haimatulehduksen akuutin hyökkäyksen hoidossa. Otettuaan heistä tuli paljon parempia, mutta sitten kesti kauan palautua...

TARJOAMISENEN KEHITTÄMINEN: PROTON PUMP-INHITTORIT

Lisääntynyt mahalaukun mehun eritys voi johtaa vatsan seinämän vaurioitumiseen, mahahaavojen esiintymiseen, mikä aiheuttaa mahahaavan tai pohjukaissuolihaavan kehittymisen, hyperasidisen gastriitin, refluksiesofagiitin ja muut sairaudet. Suolahapon erityksen vähentämiseksi mahalaukun parietaalisissa soluissa käytetään happoon liittyvien sairauksien hoidossa erilaisia ​​antisekretoivien aineiden ryhmiä. Maailmanjohtaja tällaisten sairauksien hoidossa on lääkeryhmä, joka estää protonipumppua.

Preferanskaya Nina Germanovna
Apulaisprofessori, Farmakologian laitos, Farmasian tiedekunta, Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto NIITÄ. Sechenova, tohtori.

Vety-kalium-adenosiinitrifosfataasilla (H + / K + -ATPase, "protonipumppu", "protonipumppu") on tärkeä rooli mahalaukun rauhasten happoa muodostavassa toiminnassa. Se on pääentsyymi, joka tarjoaa vastaavan K + -ionien vaihdon ja H + -ionien kuljetuksen. Ionien siirto suoritetaan aktiivisella kuljetuksella pitoisuusgradienttia ja sähkökemiallisen potentiaalin eroa vastaan ​​ATP: n pilkkomisen aikana vapautuneen energiankulutuksen kanssa. Samanaikaisesti H + -ionien kanssa CI-ionit kuljetetaan kanavien kautta, jotka sijaitsevat parietaalisten solujen apikaalisessa kalvossa. Kehon parietaaliset (parietaaliset) solut ja vatsan alapinta erittävät suolahappoa (HCl).

Tätä entsyymiä estävillä lääkkeillä on salpaava vaikutus kloorivetyhapon muodostumisen viimeiseen vaiheeseen, mikä johtaa perus- ja stimuloidun erityksen tukahduttamiseen (stimulaation tyypistä riippumatta) 80–97%, kun taas erityksen tilavuus vähenee. Protonipumpun estäjät (PPI) estävät tehokkaasti sekä öisin että päivällä tapahtuvaa hapon tuotantoa. Ne vähentävät suolahapon eritystä vaikuttamatta kolinergisiin, H2-histamiiniin ja muihin reseptoreihin..

Tämä lääkeryhmä on jaettu sukupolvien mukaan:

  • ensimmäinen sukupolvi - omepratsoli (Gastrozole, Omez, Omefez, Losek, Ultop);
  • toinen sukupolvi - lansopratsoli (Akrilanz, Lanzap, Lansofed, Epikur);
  • kolmas sukupolvi - pantopratsoli (Controloc, Sanpraz), rabepratsoli (Pariet). Syntetisoitiin omepratsolin - esomepratsolin (Nexium) ja lansopratsoli - dekslansopratsolin optiset isomeerit.

PPI: t ovat sulfinyylibentsimidatsolien johdannaisia, eroavat radikaaleista pyridiini- ja bentsimidatsolifragmentteissa. Pantopratsoli-lääke sisältää kaksi, Lansopratsoli - kolme fluorimolekyyliä.

Omepratsolia syntetisoi vuonna 1979 Ruotsissa Hesslen tutkijaryhmä. Vuonna 1988 Roomassa pidetyssä maailman gastroenterologien kongressissa esiteltiin kaupallinen lääke omepratsoli kauppanimellä Losec. Vuonna 1991 suuren japanilaisen lääkeyhtiön Takedan asiantuntijat syntetisoivat lansopratsolia, joka tuli myyntiin vuonna 1995. Vuonna 1999 valmistettiin rabepratsolia, vuonna 2000 pantopratsolia, esomepratsolia, vuonna 2009 ja vuonna 2009. - dekslansopratsoli.

Hyvin alhaisessa pH: ssa lääkkeet hajoavat nopeasti, joten niitä on saatavana gelatiinikapseleissa tai tableteissa, jotka on päällystetty haponkestävällä pinnoitteella. Omepratsolia on saatavana 20 mg: n kapseleina rakeina ja tabletteina, päällystetty. obol., 10 ja 20 mg. Rabepratsolitabletit, päällystetty obol., 10 mg ja 20 mg; Esomepratsoli, pantopratsolitabletit, kansi obol., 20 mg ja 40 mg; Lansopratsoli 30 mg kapselit. Lääkkeet otetaan suun kautta (suun kautta), mieluummin aamulla tyhjään mahaan, 30–40 minuuttia ennen ateriaa. Tabletit tulee niellä kokonaisina, eikä niitä saa pureskella tai murskata. Kiireellisissä olosuhteissa ja jos nieleminen on mahdotonta, se annetaan laskimonsisäisesti. Omepratsolin, esomepratsolin ja pantopratsolin pakastekuivattu jauhe valmistetaan liuosten valmistamiseksi 40 mg: n injektiopulloissa. Ohutsuolen alkalisessa väliaineessa annosmuodot imeytyvät melkein kokonaan, Omepratsolin hyötyosuus on 40%, Esomepratsolin on 64%, Rabepratsolin on 51,8%, Pantopratsolin on 77% ja Lansopratsolin 81–91%. Systeemisessä verenkierrossa lääkkeet, joilla on selvä fysikaalis-kemiallinen affiniteetti veriplasmaproteiineihin, sitoutuvat niihin 95–98%, mikä on otettava huomioon käytettäessä niitä muiden lääkkeiden kanssa.

PPI: t ovat aihiolääkkeitä (passiivisia prekursoreita). Lipofiilisyytensä vuoksi ne tunkeutuvat helposti mahalaukun limakalvojen parietaalisoluihin ja kerääntyvät eritysputkien luumeniin, missä voimakkaasti hapan ympäristö (pH

+0,8-1,0). Lääkekonsentraatio happamassa väliaineessa on 1000 kertaa suurempi kuin veressä. PPI: t muuttuvat happamassa ympäristössä muuttuen erittäin reaktiivisiksi tetrasyklisiksi sulfenamideiksi, jotka saavat positiivisen varauksen, joka estää niitä kulkemasta solukalvojen läpi ja jättäen ne eritysputkien sisään. Protonoitu lääke sitoo kovalenttisesti H + / K + -ATPaasin kysteiinin aminohappotähteen SH-ryhmiä ja aiheuttaa entsyymin peruuttamattoman inaktivoinnin. Äänirauhasten parietaalisissa soluissa vety-kalium-adenosiinitrifosfataasi upotetaan apikaaliseen kalvoon, joka johdetaan vatsan luumeniin. Entsyymin estyminen lopettaa vetyionien vapautumisen. Vaikutuksen alkamisnopeus liittyy lääkkeen muuttumisnopeuteen aktiiviseksi sulfenamidimuodoksi. Aktiivisten metaboliittien muodostumisnopeuden mukaan PPI: t jakautuvat seuraavasti: rabepratsoli> omepratsoli> esomepratsoli> lansopratsoli> pantopratsoli. Rabepratsoli estää entsyymiä osittain palautuvasti, ja tämä kompleksi voi dissosioitua. PPI: ien antisekretoiva vaikutus ilmenee annosriippuvaisella tavalla, mitä suurempi sen konsentraatio on, sitä voimakkaammin ja tehokkaammin ne estävät suolahapon tuottoa öisin ja päivällä. Lääkkeiden vaikutus kehittyy tunnin sisällä ja kestää 24–72 tuntia.Lääkkeen vaikutuksen kesto, niiden vaikutus mahassa tapahtuvan hapon muodostumisen estämisaikaan määräytyy uudelleen synteesin nopeuden ja uusien H + / K + -ATPaasi-molekyylien sisällyttämisen avulla kalvoon. Vetyionien eritystä jatketaan vasta sen jälkeen, kun estetyt entsyymit on korvattu uusilla. Ihmisillä ≈50% H + / K + -ATPaasimolekyyleistä uusiutuu 30–48 tunnissa, loput 72–96 tunnissa. H + / K + -ATPaasin aktiivisuuden palauttaminen tapahtuu käytetystä PPI: stä riippuen 2 - 5 päivää. Antisekretoiva vaikutus saavuttaa maksimiarvon 2–4 tunnin kuluttua, lisääntyy neljäntenä päivänä ja vakiintuu 5. päivänä, vaikutusta ei enää vahvisteta. Tämän ryhmän lääkkeillä on samanlainen teho ja hyvä sietokyky. Hoitokuuri saavuttaa 4 - 8 viikkoa, jotkut potilaat tarvitsevat tukevaa terapiaa.

PPI-proteiineilla on antisekretoivaa, mahasuojaa suojaavaa ja helikobakteerien vastaista vaikutusta. Mahaverenvuodon monimutkaisten peptisten haavaumien tapauksessa verenvuodon voimakkuus vähenee, kipua lievitetään, dyspeptiset oireet katoavat ja haavaumien arpeutuminen kiihtyy. Niiden käyttö vähentää komplikaatioiden riskiä. Omepratsoli, esomepratsoli, rabepratsoli 20 mg: n annoksina, 30 mg lansopratsoli ja 40 mg pantopratsoli kerran päivässä ovat yhtä tehokkaita pohjukaissuoli- ja mahahaavojen vahvuudessa, vaikutuksen kestossa ja paranemisen tiheydessä 2 ja 4 viikon hoidon jälkeen. Esomepratsolia pidetään omepratsolia tehokkaampana mahalaukun erityksen vähentämisasteessa. Yhdistelmähoitojärjestelmien (kolmi- tai nelikomponenttisten) käyttö PPI: ien kanssa antaa lyhyessä ajassa saavuttaa perus- ja stimuloidun hapon tuotannon vähentymisen 80% riippumatta Helicobacter pylori -infektion stimuloivasta tekijästä ja hävittämisestä.

On pidettävä mielessä, että suurin osa ihmisten aineenvaihduntareaktioista välittyy ja katalysoi CYP 450 -järjestelmään kuuluvia isoentsyymejä. Näitä entsyymejä löytyy hepatosyyteistä, ohutsuolen enterosyyteistä, munuaisten, keuhkojen, aivojen kudoksista jne. Monet tekijät vaikuttavat heidän toimintaansa: ikä, geneettinen polymorfismi, ravitsemus, alkoholin käyttö, tupakointi ja seuraukset. Tupakointi vähentää merkittävästi antisekretointia ja anti-Helicobacter pylori -hoitoa käytettävien lääkkeiden tehokkuutta. PPI-biotransformaatio tapahtuu maksassa osallistuessaan sytokromi P-450 -järjestelmän isoentsyymeihin CYP 2 C 19, CYP 3 A4. Ihmisten geneettiset ominaisuudet (3–10%) muuttavat aineenvaihduntaa, puhdistumaa ja vaikuttavat merkittävästi lääkkeiden farmakologiseen vaikutukseen. Siten CYP 2C19 -isoformia koodaavan geenin polymorfismi määrittelee vuorovaikutuksessa olevien lääkkeiden metabolisen nopeuden. CYP 2C19 -geenin synnynnäinen polymorfismi esiintyy japanilaisten tapauksissa 19–23%: n tapauksista ja 2–6%: n tapauksista eurooppalaisissa kisoissa. Henkilöillä, joilla on mutaatio CYP 2C19-geenin molemmissa alleeleissa, aineenvaihdunta hidastuu merkittävästi ja puoliintumisaika kasvaa 3–3,5 kertaa. Omepratsolin puhdistuma laskee 10–15 kertaa, rabepratsolin - 5 kertaa, mikä vaikuttaa merkittävästi hoidon tehokkuuteen. Biotransformaatio tapahtuu maksassa, kun muodostuu inaktiivisia metaboliitteja, jotka erittyvät kehosta. Omepratsoli, esomepratsoli, pantopratsoli erittyvät jopa 75–82%, rabepratsoli - jopa 90% munuaisten kautta; eliminaatio sapen kanssa saavuttaa vastaavasti 18–25% ja 10%. Lansopratsoli erittyy pääosin sappeen 75%, loput virtsaan.

Tämän ryhmän lääkkeiden käytön lopettamisen jälkeen ei ole olemassa "palautumisen ilmiötä" tai "vieroitusoireyhtymää", suolahapon eritys ei lisää, mutta närästys ja rintakipu voivat ilmetä. Näitä lääkkeitä käytettäessä havaitaan sivuvaikutuksia, niiden esiintymistiheys liittyy ikään, hoidon kestoon ja organismin yksilöllisiin ominaisuuksiin. Ruoansulatuskanavasta voi havaita: suun kuivuminen, ruokahaluttomuus ja makuhäiriöt - 1-15%, pahoinvointi 2-3%, oksentelu 1,5%, ummetus 1%, ilmavaivat, turvotus, vatsakipu 2,4%, ripuli 1–7%. Hermosto puolelta: päänsärky 4,2-6,9%, huimaus 1,5%, unihäiriöt, näkö, ahdistus. Ihoreaktiot, kutina 1,5%, allergiset reaktiot - 2% ja lihasheikkoudet, vasikan lihaksen kouristukset - yli 1% ovat mahdollisia. Tämän ryhmän lääkkeiden pitkäaikaisella käytöllä on riski mahalaukun limakalvon enterokromaffiinisolujen nodulaarisen hyperplasian kehittymiseen, mahalaukun rauhaskystat muodostuvat 20%: lla tapauksista (se on hyvänlaatuinen, palautuva).

On mahdotonta saavuttaa 100-prosenttisesti hapoton vatsaympäristö. Mahan luumenissa happamuus nousee arvoon pH = 4, harvemmin pH = 5–7. PPI: ien antisekretoivia ja mahasuojaa suojaavia vaikutuksia voidaan parantaa niiden yhdistelmänä PG: n (misoprostoli) tai M1-antikolinergisen (pirentsepiini) synteettisen analogin kanssa..

Erittäviä lääkkeitä: lääkkeiden luokittelu ja luettelo. Antisekreettiset lääkkeet - luettelo antasidien prokinetiikan antisekretoivista lääkkeistä

Erittämistä vähentävät lääkkeet ovat ryhmä lääkkeitä, jotka voivat vähentää suolahapon tuotantoa vaikuttamalla parietaalisoluihin ja estämällä erityksen päämekanismit. Suolahapon pitoisuuden noustessa havaitaan erilaisten mahalaukun sairauksien kehittymistä: haavaumat, gastriitti, närästys, haavainen koliitti. Erittämistä vähentävät lääkkeet voivat nopeuttaa vaurioituneiden kalvojen arpia. Tämän lääkeryhmän käyttö närästyslääkityksenä on mahdollista vain tehottomuuden ja vakavan sairauden aikana, joka aiheuttaa tällaisen oireen.

H2-histamiinin salpaajat

käytetään ruoansulatuskanavan happamista riippuvaisiin sairauksiin. Lääke estää mahalaukun limakalvon histamiinireseptoreita vähentäen hapon tuotantoa ja tunkeutumista mahalaukun vatsaan. Niitä pidetään vanhentuneina lääkkeinä kuin protonipumpun estäjiä, jos otamme huomioon happojen tukahduttamisen vaikutuksen indikaattorit sekä mahdollisten haittavaikutusten lukumäärän.

Protonipumpun estäjät

Ne ovat yksi tehokkaimmista lääkeryhmistä, joita määrätään potilaille, joilla on mahahaava, mukaan lukien provosoidut. Aluksi se on aihiolääke, mutta sen jälkeen, kun se on saapunut ruoansulatuskanavaan ja kiinnitetty vetyprotoneihin, havaitaan muutos annosmuotoksi. Vaikuttavat aineet sitoutuvat parietaalisoluihin (niiden entsyymeihin) ja estävät happojen synteesiä.

Protonien estäjät sisältävät lääkkeitä, jotka perustuvat seuraaviin aktiivisiin aineosiin:

Patogeenin Helicobacter pylori aiheuttamien maha-suolikanavan sairauksien hoidossa protonipumpun estäjät vaikuttavat aineet yhdistetään antibioottien kanssa: klaritromysiini, amoksisilliini, levofloksasiini.

M-antikolinergit

- vanhentunut lääkeryhmä, jota käytetään mahahaavan hoidossa. Tällä hetkellä etusija on nykyaikaisemmille ja tehokkaimmille lääkkeille. M-antikolinergiset aineet estävät M-kolinergisia reseptoreita vähentäen perus- ja stimuloitunutta eritystä. M-antikolinergiset aineet ovat:

  • ei-selektiiviset: metociniumjodidiin, kloorisiiliin perustuvat lääkkeet.
  • selektiivinen: Gastrocepin.

Tämän ryhmän lääkkeiden vaikutuksesta vähenee ääni, amplitudi, peristalttisten supistumisten tiheys, sulkijalihasten rentoutuminen.

Antisekretoivien lääkkeiden käytön ominaisuudet erilaisissa patologioissa

H2-histamiinin salpaajia käytetään seuraaviin indikaatioihin:

Protonipumpun estäjät on tarkoitettu potilaille, joilla:

Pirentsepiinipohjaisia ​​M-antikolinergisia aineita käytetään potilaiden, joilla on lievä tai kohtalainen mahahaava, hoidossa. Joissakin tapauksissa lääkärit määräävät yhdistelmähoitoa lisäämällä lääkkeitä H2-histamiinin salpaajien ryhmästä.

Vasta

Ryhmä huumeitaabsoluuttinenSuhteellinen
H2-histamiinin salpaajat
  • yksilöllisen suvaitsemattomuuden reaktiot;
  • raskauden ja imetyksen ajanjakso.
  • munuaisten / maksan vajaatoiminnan kehitys;
  • lasten hoito.
Protonipumpun estäjät
  • henkilökohtainen suvaitsemattomuus;
  • ikä enintään 14 vuotta;
  • raskauden ajanjakso.
  • imetys (jos sitä on tarpeen käyttää hoidon ajan, on syytä lopettaa GV);
  • maksasairaus.
M-antikolinergit
  • glaukooma;
  • eturauhasen liikakasvu;
  • epäspesifinen haavainen koliitti.
  • sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriöt.

Sivuvaikutukset

H2-histamiinin salpaajat

Lääkityksen pitkäaikainen käyttö

  • palautusoireyhtymän kehitys. Lääkkeitä ei pidä peruuttaa kokonaan, päivittäinen annos pienenee asteittain;
  • Reseptori karkaa, mikä vaatii annoksen suurentamista tai lääkkeen vaihtamista.

Vaikutukset ruuansulatuksessa

  • annosriippuvainen vaikutus: ummetus, ulostehäiriöt;
  • Ranitidiinin ja simetidiinin käytön taustalla yli 55-vuotiailla potilailla voidaan havaita nousua maksan transaminaasien tasolla.

Vaikutukset sukupuolihormoneihin

Simetidiinin käytön taustalla havaitaan kehitystä useimmiten:

  • palautuva gynekomastia;
  • impotenssi.
Histamiini-reseptorien vaikutukset muihin elimiin
  • keskushermosto: valitukset huimauksen kehittymisestä, päänsärky, sekavuus;
  • sydän- ja verisuoni: sydämen rytmi, johtavuus ovat häiriintyneet, verenpaine on alhainen;
  • hengityselimet: bronkospasmi;
  • immuunijärjestelmä: autoimmuunisen interstitiaalisen nefriitin kehitys.

Protonipumpun estäjät

  • ripuli;
  • ummetus;
  • lisääntynyt kaasun muodostuminen;
  • dyspeptiset häiriöt;
  • muutos limakalvojen histologisessa puhtaudessa.
Veturilaitteet
  • lihas heikkous;
  • lihaskipu;
  • nivelkipu.
Eritelmäjärjestelmä
  • interstitiaalinen nefriitti.

keskushermosto

  • päänsärky;
  • heikko olo;
  • huimaus;
  • masennus;
  • unihäiriöt;
  • levottomuus, liiallinen levottomuus.
Verijärjestelmä
  • trombosytopenia;
  • leukopenia;
  • pansytopenia.

Allergiset reaktiot:

  • bronkospasmi;
  • ihottuma;
  • valoherkkyys.

M-antikolinergit

M-antikolinergiset aineet voivat aiheuttaa suun kuivumista, hikoilun vähenemistä ja laajentuneita oppilaita. Haittavaikutusten vakavuuden ollessa vaikeita niellä ja virtsata, kehon lämpötila nousee.

Närästys on mahalaukun mehu refluksi ruokatorveen. Tämä oire on usein seurausta väärää elämäntapaa (alkoholin kulutus, liikalihavuus, tupakointi) tai se viittaa ruuansulatuselinten sairauteen (mahahaava, korkeahappoinen gastriitti), etenkin kun vatsavaivoja esiintyy samanaikaisesti.

Valtava määrä närästyslääkkeitä apteekeissa, epämiellyttävän oireen nopeasta eliminoinnista annettavat vakuutukset voivat aiheuttaa sekaannusta. Niitä valittaessa sinun tulisi tietää tiettyjen lääkkeiden käytön ominaisuudet, olemassa olevat vasta-aiheet ja keskittyä optimaaliseen tehokkuuden ja kustannusten väliseen suhteeseen.

Antasidit

Närästyslääkkeet, jotka neutraloivat happamuuden, ovat vaikutukseltaan samanlaisia ​​kuin sooda. Toisin kuin viimeksi mainitut, ne eivät kuitenkaan stimuloi hapontuotannon lisääntymistä ja limakalvon ärsytystä hiilidioksidin vapautumisen vuoksi. Antasidien ryhmää edustavat aineet, jotka perustuvat magnesiumiin ja alumiiniin..

Tärkeä! Antasidit on tarkoitettu lyhytaikaiseen närästykseen, lievitys tulee muutamassa minuutissa. Suurin osa varoista on rajoitettu 5 päivään.

Luettelo happea vähentävistä lääkkeistä:

  • Magnesium- ja alumiinihydroksidi - Gastracid (halpa), Almagel, Maalox (kertakäyttöiset pussit), Gastal. Happohappo vähenee melko tasaisesti, ummetuksen / ripulin riski on minimaalinen, mutta vaikutus kestää vain 2 tuntia. Nämä rahat ovat täysin vasta-aiheisia alle 6-vuotiaille. Vanhemmat lapset määrää vain lääkäri ja tarkan annostuksen ja hoidon keston mukaisesti.
  • Phosphalugel. Yhden annoksen pussit (voidaan laimentaa vedellä). Alumiinifosfaatti provosoi usein ummetusta, joten tämän lääkkeen käytön aikana juodaan nesteen määrää tulee lisätä.
  • Rennie. Rennie-pureskeltavat tabletit ovat paras antasidi, joka lievittää närästystä nopeasti myös raskaana olevilla naisilla (suositeltavat annokset ovat turvallisia). Tämä lääke on edullinen, kun muiden antasidien (Almagel, Maalox) spesifistä makua ei hyväksytä. Vasta-aiheinen alle 12-vuotiailla. Samanaikainen anto antibioottien, sydämen glykosidien ja rautaa sisältävien aineiden kanssa ei ole toivottavaa (vähentää niiden imeytymistä).
  • Vikair, Vikalin. Halvin lääketieteellisessä käytännössä käytetty lääke Neuvostoliiton ajoista lähtien. Ne sisältävät kasvikomponentin - calamus-juonot. Ne lievittävät kouristuksia hyvin; antasidien lisäksi niillä on laksatiivinen vaikutus. Vasta-aiheinen lapsille ja raskaana oleville naisille, potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Älä pelkää tummia ulosteita, tämä vaikutus häviää lääkityksen lopettamisen jälkeen.
  • Relzer. Nestemäisellä aineella on antasidinen ja karminatiivinen (ilmavaivat torjuva) vaikutus. Yksi harvoista tuotteista, jotka on hyväksytty pienten lasten ja raskaana olevien naisten käyttöön. Ei-toivottujen seurausten (oksentelu, ummetus, munuaisten toimintahäiriöt) välttämiseksi ikään liittyvää annosta on noudatettava tiukasti.
  • Iberogast. Yrttivalmiste säätelee maha-suolikanavan liikkuvuutta, vähentää happamuutta ja suojaa mahalaukun limakalvoa haavaumilta. Vasta-aiheinen alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille, raskaana oleville ja imettäville.
  • Gaviscon. Sitä pidetään helpoimpana antasidina. Erottuva ominaisuus on mahdollisuus käyttää sitä lapsilla, jotka ovat alle 1-vuotiaita. Saatavana siirappina, jauheena, minttu- / sitruunatabletteina.

Erittämistä estävät lääkkeet

Kloorivetyhapon tuotantoa vähentäviä lääkkeitä määrää yksinomaan lääkäri. Närästyshoito antisekretoivilla lääkkeillä on suositeltavaa pitkittyneille epämiellyttäville oireille, joita ei eliminoida ruokavalion korjaamisella ja antasidien käytöllä.

Tärkeä! Erittämistä vähentävät lääkkeet ovat tehokkaampia kuin antasidit. Vaikutus annon jälkeen on kuitenkin havaittavissa vasta tunnin kuluttua. Vasta-aiheinen lapsille, raskaana oleville naisille.

  • Omepratsoli (Omez, Gastrozole, Ultop). Viittaa protonipumppujen estäjiin. Tabletit / kapselit ovat tehokkaita pitkittyneiden närästysten varalta.
  • Rabeprozole. Analogit - Pariet, Beret, Noflux. Nämä ovat melko kalliita lääkkeitä, mutta tehokkaampia kuin omepratsolivalmisteet.
  • Esomepratsoli (Emanera on halvempi kuin Nexium). Uuden sukupolven esisuojauslääkkeet, tehokkaita ilman edellä mainittujen varojen vaikutusta. Tilan merkittävä paraneminen havaitaan jo viiden päivän kuluttua hoidosta, mahahaavojen keskimääräinen kurssi on 1 kuukausi.

Haavanestolääkkeet (Ranitidiini, Gistak, Kvamatel)

Haavoittumista estävän lääkityksen pitkäaikaiseen käyttöön närästyksessä liittyy usein sivuoireita: suun kuivuminen, päänsärky, vatsan kouristukset, takykardia. Tupakointi ja antasidien samanaikainen käyttö (annosten välisen eron tulisi olla yli 2 tuntia) heikentää merkittävästi näiden varojen tehokkuutta.

On syytä muistaa, että kaikki närästyslääkkeet ovat vain oireellisia. Näiden varojen itsehallinto on suositeltavaa vain lyhytaikaisten närästysten varalta. Tässä tapauksessa terapeuttinen tulos on vain, jos noudatetaan seuraavia suosituksia:

  • tupakoinnin lopettaminen
  • ravitsemuksen korjaus (rasvaisen / mausteisen, maito, alkoholi, kahvi sulkeminen pois);
  • tulehduskipulääkkeiden (erityisesti aggressiivinen mahalaukun aspiriinia vastaan) käytön hallinta;
  • oikea työ- ja lepotila (hyvä uni);
  • löysät vaatteet (vyön epääminen, tiukka housut, korsetit).

Jos tunnet närästymistä voimakkaan selkäkipu, toistuvan oksentelun ja muiden vakavien oireiden takia, ota heti yhteys lääkäriin. Paranemisen puute viiden päivän kuluessa antasidien / antiisekretoivien lääkkeiden säännöllisestä käytöstä osoittaa patologisen tilan kehittymisen ja vaatii tarkkuusdiagnoosia ja sitä seuraavaa monimutkaista hoitoa.

Preferanskaya Nina Germanovna
Apulaisprofessori, Farmakologian laitos, Farmasian tiedekunta, Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto NIITÄ. Sechenova, tohtori.

Vety-kalium-adenosiinitrifosfataasilla (H + / K + -ATPase, "protonipumppu", "protonipumppu") on tärkeä rooli mahalaukun rauhasten happoa muodostavassa toiminnassa. Se on pääentsyymi, joka tarjoaa vastaavan K + -ionien vaihdon ja H + -ionien kuljetuksen. Ionien siirto suoritetaan aktiivisella kuljetuksella pitoisuusgradienttia ja sähkökemiallisen potentiaalin eroa vastaan ​​ATP: n pilkkomisen aikana vapautuneen energiankulutuksen kanssa. Samanaikaisesti H + -ionien kanssa CI-ionit kuljetetaan kanavien kautta, jotka sijaitsevat parietaalisten solujen apikaalisessa kalvossa. Kehon parietaaliset (parietaaliset) solut ja vatsan alapinta erittävät suolahappoa (HCl).

Lääkkeillä (lääkkeillä), jotka inhiboivat tätä entsyymiä, on estävä vaikutus suolahapon muodostumisen viimeiseen vaiheeseen, mikä johtaa perus- ja stimuloidun erityksen tukahduttamiseen (riippumatta stimulaation tyypistä) 80-97%, kun taas erityksen tilavuus vähenee. Protonipumpun estäjät (PPI) estävät tehokkaasti sekä öisin että päivällä tapahtuvaa hapon tuotantoa. Ne vähentävät suolahapon eritystä vaikuttamatta kolinergisiin, H2-histamiiniin ja muihin reseptoreihin..

Tämä lääkeryhmä on jaettu sukupolvien mukaan:

  • ensimmäinen sukupolvi - omepratsoli (Gastrozole, Omez, Omefez, Losek, Ultop);
  • toinen sukupolvi - lansopratsoli (Akrilanz, Lanzap, Lansofed, Epikur);
  • kolmas sukupolvi - pantopratsoli (Controloc, Sanpraz), rabepratsoli (Pariet). Syntetisoitiin omepratsolin - esomepratsolin (Nexium) ja lansopratsoli - dekslansopratsolin optiset isomeerit.

PPI: t ovat sulfinyylibentsimidatsolien johdannaisia, eroavat radikaaleista pyridiini- ja bentsimidatsolifragmentteissa. Pantopratsoli-lääke sisältää kaksi, Lansopratsoli - kolme fluorimolekyyliä.

Omepratsolia syntetisoi vuonna 1979 Ruotsissa Hesslen tutkijaryhmä. Vuonna 1988 Roomassa pidetyssä maailman gastroenterologien kongressissa esiteltiin kaupallinen lääke omepratsoli kauppanimellä Losec. Vuonna 1991 suuren japanilaisen lääkeyhtiön Takedan asiantuntijat syntetisoivat lansopratsolia, joka tuli myyntiin vuonna 1995. Vuonna 1999 valmistettiin rabepratsolia, vuonna 2000 pantopratsolia, esomepratsolia, vuonna 2009 ja vuonna 2009. - dekslansopratsoli.

Hyvin alhaisessa pH: ssa lääkkeet hajoavat nopeasti, joten niitä on saatavana gelatiinikapseleissa tai tableteissa, jotka on päällystetty haponkestävällä pinnoitteella. Omepratsolia on saatavana 20 mg: n kapseleina rakeina ja tabletteina, päällystetty. obol., 10 ja 20 mg. Rabepratsolitabletit, päällystetty obol., 10 mg ja 20 mg; Esomepratsoli, pantopratsolitabletit, kansi obol., 20 mg ja 40 mg; Lansopratsoli 30 mg kapselit. Lääkkeet otetaan suun kautta (suun kautta), mieluummin aamulla tyhjään mahaan, 30–40 minuuttia ennen ateriaa. Tabletit tulee niellä kokonaisina, eikä niitä saa pureskella tai murskata. Kiireellisissä olosuhteissa ja jos nieleminen on mahdotonta, se annetaan laskimonsisäisesti. Omepratsolin, esomepratsolin ja pantopratsolin pakastekuivattu jauhe valmistetaan liuosten valmistamiseksi 40 mg: n injektiopulloissa. Ohutsuolen alkalisessa väliaineessa annosmuodot imeytyvät melkein kokonaan, Omepratsolin biologinen hyötyosuus on 40%, Esomepratsolin osuus 64%, Rabepratsolin osuus 51,8%, Pantopratsolin 77% ja Lansopratsolin biologinen hyötyosuus on 81-91%. Systeemisessä verenkierrossa lääkkeet, joilla on selvä fysikaalis-kemiallinen affiniteetti veriplasmaproteiineihin, sitoutuvat niihin 95-98%, mikä on otettava huomioon käytettäessä niitä muiden lääkkeiden kanssa.

PPI: t ovat aihiolääkkeitä (passiivisia prekursoreita). Lipofiilisyytensä vuoksi ne tunkeutuvat helposti mahalaukun limakalvojen parietaalisoluihin ja kerääntyvät eritysputkien luumeniin, missä voimakkaasti hapan ympäristö (pH

0,8-1,0). Lääkekonsentraatio happamassa väliaineessa on 1000 kertaa suurempi kuin veressä. PPI: t muuttuvat happamassa ympäristössä muuttuen erittäin reaktiivisiksi tetrasyklisiksi sulfenamideiksi, jotka saavat positiivisen varauksen, joka estää niitä kulkemasta solukalvojen läpi ja jättäen ne eritysputkien sisään. Protonoitu lääke sitoo kovalenttisesti H + / K + -ATPaasin kysteiinin aminohappotähteen SH-ryhmiä ja aiheuttaa entsyymin peruuttamattoman inaktivoinnin. Äänirauhasten parietaalisissa soluissa vety-kalium-adenosiinitrifosfataasi upotetaan apikaaliseen kalvoon, joka johdetaan vatsan luumeniin. Entsyymin estyminen lopettaa vetyionien vapautumisen. Vaikutuksen alkamisnopeus liittyy lääkkeen muuttumisnopeuteen aktiiviseksi sulfenamidimuodoksi. Aktiivisten metaboliittien muodostumisnopeuden mukaan PPI: t jakautuvat seuraavasti: rabepratsoli> omepratsoli> esomepratsoli> lansopratsoli> pantopratsoli. Rabepratsoli estää entsyymiä osittain palautuvasti, ja tämä kompleksi voi dissosioitua. PPI: ien antisekretoiva vaikutus ilmenee annosriippuvaisella tavalla, mitä suurempi sen konsentraatio on, sitä voimakkaammin ja tehokkaammin ne estävät suolahapon tuottoa öisin ja päivällä. Lääkkeiden vaikutus kehittyy tunnin sisällä ja kestää 24-72 tuntia.Lääkkeiden vaikutuksen kesto, niiden vaikutus mahassa tapahtuvan hapon muodostumisen estämisaikaan määräytyy uudelleen synteesin nopeuden ja uusien H + / K + -ATPaasi-molekyylien sisällyttämisen avulla kalvoon. Vetyionien eritystä jatketaan vasta sen jälkeen, kun estetyt entsyymit on korvattu uusilla. Ihmisillä ≈50% H + / K + -ATPaasimolekyyleistä uusiutuu 30–48 tunnissa, loput 72–96 tunnissa. H + / K + -ATPaasin aktiivisuuden palauttaminen tapahtuu käytetystä PPI: stä riippuen 2 - 5 päivää. Antisekretoiva vaikutus saavuttaa maksimiarvon 2 - 4 tunnin kuluttua, lisääntyy 4. päivällä ja vakiintuu 5. päivänä, vaikutusta ei enää vahvisteta. Tämän ryhmän lääkkeillä on samanlainen teho ja hyvä sietokyky. Hoitokuuri saavuttaa 4-8 viikkoa, jotkut potilaat tarvitsevat tukevaa terapiaa.

PPI-proteiineilla on antisekretoivaa, mahasuojaa suojaavaa ja helikobakteerien vastaista vaikutusta. Mahaverenvuodon monimutkaisten peptisten haavaumien tapauksessa verenvuodon voimakkuus vähenee, kipua lievitetään, dyspeptiset oireet katoavat ja haavaumien arpeutuminen kiihtyy. Niiden käyttö vähentää komplikaatioiden riskiä. Omepratsoli, esomepratsoli, rabepratsoli 20 mg: n annoksina, 30 mg lansopratsoli ja 40 mg pantopratsoli kerran päivässä ovat yhtä tehokkaita pohjukaissuoli- ja mahahaavojen vahvuudessa, vaikutuksen kestossa ja paranemisen tiheydessä 2 ja 4 viikon hoidon jälkeen. Esomepratsolia pidetään omepratsolia tehokkaampana mahalaukun erityksen vähentämisasteessa. Yhdistelmähoitojärjestelmien (kolmi- tai nelikomponenttisten) käyttö PPI: ien kanssa antaa lyhyessä ajassa saavuttaa perus- ja stimuloidun hapon tuotannon vähentymisen 80% riippumatta Helicobacter pylori -infektion stimuloivasta tekijästä ja hävittämisestä.

On pidettävä mielessä, että suurin osa ihmisten aineenvaihduntareaktioista välittyy ja katalysoi CYP 450 -järjestelmään kuuluvia isoentsyymejä. Näitä entsyymejä löytyy hepatosyyteistä, ohutsuolen enterosyyteistä, munuaisten, keuhkojen, aivojen kudoksista jne. Monet tekijät vaikuttavat heidän toimintaansa: ikä, geneettinen polymorfismi, ravitsemus, alkoholin käyttö, tupakointi ja seuraukset. Tupakointi vähentää merkittävästi antisekretointia ja anti-Helicobacter pylori -hoitoa käytettävien lääkkeiden tehokkuutta. PPI-biotransformaatio tapahtuu maksassa osallistuessaan sytokromi P-450 -järjestelmän isoentsyymeihin CYP 2C 19, CYP 3A4. Ihmisten geneettiset ominaisuudet (3–10%) muuttavat aineenvaihduntaa, puhdistumaa ja vaikuttavat merkittävästi lääkkeiden farmakologiseen vaikutukseen. Siten CYP 2C19 -isoformia koodaavan geenin polymorfismi määrittelee vuorovaikutuksessa olevien lääkkeiden metabolisen nopeuden. CYP 2C19 -geenin synnynnäinen polymorfismi esiintyy japanilaisten tapauksissa 19–23%: n tapauksista ja 2–6%: n tapauksista eurooppalaisissa rotuissa. Henkilöillä, joilla on mutaatio CYP 2C19-geenin molemmissa alleeleissa, aineenvaihdunta hidastuu merkittävästi ja puoliintumisaika kasvaa 3 - 3,5 kertaa. Omepratsolin puhdistuma laskee 10-15 kertaa, rabepratsolin - 5 kertaa, mikä vaikuttaa merkittävästi hoidon tehokkuuteen. Biotransformaatio tapahtuu maksassa, kun muodostuu inaktiivisia metaboliitteja, jotka erittyvät kehosta. Omepratsoli, esomepratsoli, pantopratsoli erittyvät jopa 75–82%, rabepratsoli - jopa 90% munuaisten kautta; eliminaatio sapen kanssa saavuttaa vastaavasti 18-25% ja 10%. Lansopratsoli erittyy pääosin sappeen 75%, loput virtsaan.

Tämän ryhmän lääkkeiden käytön lopettamisen jälkeen ei ole olemassa "palautumisen ilmiötä" tai "vieroitusoireyhtymää", suolahapon eritys ei lisää, mutta närästys ja rintakipu voivat ilmetä. Näitä lääkkeitä käytettäessä havaitaan sivuvaikutuksia, niiden esiintymistiheys liittyy ikään, hoidon kestoon ja organismin yksilöllisiin ominaisuuksiin. Ruoansulatuskanavasta voi havaita: suun kuivuminen, ruokahaluttomuus ja makuhäiriöt - 1-15%, pahoinvointi 2-3%, oksentelu 1,5%, ummetus 1%, ilmavaivat, turvotus, vatsakipu 2,4%, ripuli 1-7%. Hermosto: päänsärky 4,2-6,9%, huimaus 1,5%, unihäiriöt, näkö, ahdistus. Ihoreaktiot, kutina 1,5%, allergiset reaktiot - 2% ja lihasheikkoudet, vasikan lihaksen kouristukset - yli 1% ovat mahdollisia. Tämän ryhmän lääkkeiden pitkäaikaisella käytöllä on riski mahalaukun limakalvon enterokromaffiinisolujen nodulaarisen hyperplasian kehittymiseen, mahalaukun rauhaskystat muodostuvat 20%: lla tapauksista (se on hyvänlaatuinen, palautuva).

On mahdotonta saavuttaa 100-prosenttisesti hapoton vatsaympäristö. Mahan luumenissa happamuus nousee arvoon pH = 4, harvemmin pH = 5 - 7. PPI: ien antisekretoivia ja mahasuojaa suojaavia vaikutuksia voidaan parantaa niiden yhdistelmänä PG: n (misoprostoli) tai M1-antikolinergisen (pirentsepiini) synteettisen analogin kanssa..

Närästys on polttava tunne rinnassa. Se kehittyy, jos suolahappoon liotettu vatsan sisältö heitetään ruokatorveen. Närästys voi olla oire sairaudentilasta, joka vaikuttaa ruuansulatukseen. Sen eliminoimiseksi potilaille osoitetaan lääkkeiden, kuten antasidien, käyttö. Antasidien ryhmään kuuluu useita kymmeniä lääkkeitä, joilla on joitain eroja toisistaan. Erityisesti puhumme antisekretoivista lääkkeistä.

Antasidien farmakologinen ryhmä

Ne ovat lääkkeitä, jotka voivat neutraloida suolahappoa, joka sisältyy mahalaukun mehuun. Siten mahalaukun mehun ärsyttävä vaikutus ruuansulatuselimien limakalvoihin vähenee, tuskalliset tunteet lopetetaan, aiemmin vaurioituneiden alueiden uudistuminen kiihtyy.

On tärkeää ymmärtää, että syy siihen, miksi närästys esiintyy, antasidit eivät poista, vaan vain antavat mahdollisuuden neutraloida epämiellyttävät oireet. Tämä johtuu siitä, että asiantuntijan on määrättävä tämän ryhmän lääkkeitä, koska rinnassa oleva palava tunne voi osoittaa vaarallisen patologian esiintymisen, joka ilman oikea-aikaista ja riittävää hoitoa voi edistyä ja aiheuttaa erilaisia ​​vakavia komplikaatioita.

tehosteet

Antasidilääkkeiden käytön taustalla kehittyvät seuraavat vaikutukset:

Missä tapauksissa osoitetaan?

Antasidilääkkeiden käyttöä pidetään tarkoituksenmukaisena seuraavissa tilanteissa:

  1. Haavauksella ja GERD: llä. Käytetään monimutkaisen hoidon osana ja voi poistaa närästystä ja kipua.
  2. Haposta riippuvien patologisten tilojen poistamiseksi raskaana olevilla naisilla.
  3. Mahasairauksiin, jotka laukaisevat ei-steroidisten lääkkeiden käytöstä.
  4. Osana monimutkaista terapiaa sappirakon tulehduksessa, haimassa pahenemisvaiheen aikana. Antacideja suositellaan myös sappikivitaudiin ylimääräisten sappihappojen sitomiseksi ruuansulatuksessa. Tarkastelemme erittävien lääkkeiden luokitusta yksityiskohtaisesti alla..

Joskus terveet ihmiset käyttävät antasideja kerran, jos närästys kehittyy syömishäiriöiden taustalla.

Luokittelu

On tavallista luokitella ehdollisesti kaikki lääkitystä estävät lääkkeet kahteen suureen ryhmään:

Eritelmiä vähentävät lääkkeet on myös luokiteltu niiden koostumuksen pääasiallisen vaikuttavan aineen mukaan:

Imeytyvät lääkkeet

Tähän ryhmään antisekretoivia lääkkeitä kuuluvat lääkkeet, joiden aktiiviset aineet, kun on tapahtunut vuorovaikutusta suolahapon kanssa, imeytyvät osittain vatsaan ja tunkeutuvat siten systeemiseen verenkiertoon..

Tämän lääkeryhmän tärkein etu on niiden kyky neutraloida happamuus nopeasti, mikä lievittää närästystä lyhyessä ajassa. Niiden käytön taustalla havaitaan kuitenkin haittavaikutusten kehittyminen. Lisäksi niillä on lyhytaikainen vaikutus. Näiden puutteiden takia potilaille määrätään imeytyviä antasidilääkkeitä paljon harvemmin kuin imeytymättömiä.

Jotkut tämän ryhmän lääkkeistä pystyvät vapauttamaan hiilidioksidia joutuessaan kosketuksiin kloorivetyhapon kanssa, minkä seurauksena maha voi venyä ja mahalaukun mehu erittyy uudelleen.

Houkutteleva ominaisuus

On huomattava, että absorboituneiden antasidien tunnusmerkki on hapon palautumisen esiintyminen. Se ilmenee heti, kun lääkitys lakkaa toimimasta kehossa. Imeytyvään ryhmään kuuluu ruokasooda, joka on natriumbikarbonaatti. Natriumyhdisteen vuorovaikutuksen seurauksena suolahapon kanssa vapautuu hiilidioksidia, mikä provosoi suolahapon uudelleen eritystä suurina määrinä, mikä puolestaan ​​provosoi närästymistä. Tämä vaikutus johtaa suositukseen olla käyttämättä ruokasoodaa närästysten poistamiseksi. Lisäksi soodassa läsnä oleva natrium imeytyy suolikudoksiin, mikä provosoi turvotuksen kehittymistä, ja tämä on ei-toivottu ilmiö munuaisten ja sydämen patologioista kärsiville potilaille, raskaana oleville naisille.

Imeytyneisiin antisekretoiviin lääkkeisiin kuuluu sellaisia ​​lääkkeitä kuin "Vikalin", "Vikair", "Rennie". Tärkeimmät vaikuttavat aineet niiden koostumuksessa ovat: kalsium- tai magnesiumkarbonaatti, magnesiumoksidi, natriumbikarbonaatti.

Niiden vaikutusmekanismi närästyksessä on samanlainen kuin ruokasooda. Suolahapon neutralointiprosessissa hiilidioksidia ei kuitenkaan vapaudu, mikä on epäilemättä plus, koska sillä ei ole kielteisiä vaikutuksia potilaan hyvinvointiin. On tärkeää ottaa huomioon, että tällaisten lääkkeiden terapeuttinen vaikutus säilyy lyhyen ajan..

Vain yksi määritellyn ryhmän antisekreettisiä aineita saa ottaa vain kerran, jos ilmenee kiireellistä tarvetta. On pidettävä mielessä, että niiden pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa pahenemisvaiheita. Ei ole poissuljettua ruoansulatuskanavan sellaisten patologioiden etenemistä kuin mahahaava.

Imeytymättömät antasidit

Antisekreettisiä aineita on melko laaja. Imeytymättömien lääkkeiden ryhmään verrattuna imeytymättömät ovat tehokkaampia, ja niiden taustaan ​​liittyvien haittavaikutusten spektri on paljon kapeampi..

Imeytymättömiin antasideihin liittyvät lääkkeet voidaan luokitella karkeasti kolmeen alaryhmään:

  1. Alumiinifosfaatti aktiivisena komponenttina. Tähän lääkeryhmään sisältyy "Phosphalugel" geelimuodossa.
  2. Magnesium-alumiini-antasidit, joihin kuuluvat seuraavat lääkkeet: "Almagel", "Maalox", "Gastracid".
  3. Yhdistetyt antasidit, jotka sisältävät magnesium- ja alumiinisuolojen lisäksi muita aineita. Tähän ryhmään kuuluvat geeliantatsidit, jotka sisältävät simetikonia tai anestesiaa, esimerkiksi "Almagel Neo", "Relzer".

Näiden mahalaukun limakalvojen pääaineet imeytyvät vain pieninä määrinä, sitten ne evakuoidaan yhdessä virtsan kanssa. Jos potilas kärsii vakavasta munuaisten vajaatoiminnasta, alumiinin evakuointi voi olla vaikeaa. Tässä suhteessa on noudatettava varovaisuutta, kun näitä lääkkeitä määrätään tälle potilasryhmälle..

Imeytymättömien antasidien ryhmän valmisteet kykenevät suolahapon lisäksi neutraloimaan myös sappi ja pepsiini. Kun elimistöön on tullut, ne peittävät vatsan limakalvokerrokset, suojaten siten sen seinämiä aggressiivisilta aineilta. Lisäksi ne kykenevät aktivoimaan vaurioituneiden kudosten uudistumisen.

Niiden terapeuttinen vaikutus kehittyy 15 minuutissa ja voi kestää jopa 4 tuntia.

Negatiiviset reaktiot

Kun käytetään lääkkeitä, jotka kuuluvat imeytymättömien antasidien ryhmään, seuraavia negatiivisia reaktioita voi kehittyä:

  1. Suurempia annoksia käytettäessä on mahdollista lievä uneliaisuus. Tämä riski kasvaa, jos potilaalla on patologisia poikkeavuuksia munuaisten toiminnassa..
  2. Erittämistä estävät aineet, jotka sisältävät kalsium- tai alumiinisuoloja, voivat provosoida suoliston liikkumiseen liittyviä vaikeuksia.
  3. Magnesiumipohjaisilla antasideilla on kyky olla laksatiivinen vaikutus, provosoivat melko usein erilaisia ​​ruuansulatushäiriöitä.
  4. Jos potilaalla on henkilökohtainen yliherkkyys, niin kielteisiä vaikutuksia, kuten oksentelu ja pahoinvointi, voi esiintyä. Tällaisten merkkien ilmeneminen osoittaa tarpeen korvata käytetty lääke analogisella.
  5. Ihottumana ilmaistujen allergisten ilmenemismuotojen kehittymistä ei voida sulkea pois. Tällaisissa tapauksissa potilasta suositellaan lopettamaan antasidin käyttö ja otettava yhteys lääkäriin.

Perussäännöt

Valmistajat valmistavat happamia lääkkeitä erilaisissa farmakologisissa muodoissa. Se voi olla geeli, pureskeltavia tabletteja, suspensioita, resorptiolle tarkoitettuja tabletteja. Saman lääkkeen eri farmakologisten muotojen tehokkuus on sama.

Monenlaisia ​​vastaanottoja

Vastaanottotaajuus ja tarvittava annostus tulee valita yksilöllisesti. Potilaalle suositellaan pääsääntöisesti antatsiideja aterian jälkeen, kahden tunnin tauolla ja myös ennen nukkumaanmenoa..

On muistettava, että antasidien käyttöä samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa ei voida hyväksyä. Tämä johtuu tosiasiasta, että antasidien läsnä olleissa lääkkeissä ei imeydy. Antasidien ja antisekretoivien lääkkeiden käytön välillä tulisi olla 2 tunnin tauko.

Jaettu seuraaviin ryhmiin:

Simetidiini, ranitidiini, famotidiini, nizatidiini, roksatidiini

Salpaajat H + K + -ATPaasi omepratsoli (Omez, Losec), lansopratsoli

a) ei-selektiiviset M-antikolinergiset aineet
Atropiini, metatsiini, platifilliini

b) selektiiviset M-antikolinergiset aineet
Pirentsepiini (Gastrocepin)

Histamiini H2 -reseptorin salpaajat

Histamiini H 2 -reseptoreiden salpaajat ovat yksi tehokkaimmista ja yleisimmin käytetyistä lääkkeiden torjunta-aineiden ryhmistä. Niillä on voimakas antisekretoiva vaikutus - ne vähentävät kloorivetyhapon eritystä (levossa, aterian ulkopuolella), vähentävät hapon eritystä yöllä, estävät pepsiinin tuotannon.

Simetidiini on estäjä ensimmäisen sukupolven histamiini H2 -reseptoreista. Tehokas pohjukaissuolihaavoille ja korkean happamuuden mahahaavoille; pahenemisvaiheessa 3 kertaa päivässä ja yöllä (hoidon kesto 4-8 viikkoa), harvoin käytetty.

Haittavaikutukset: galaktorrea (naisilla), impotenssi ja gynekomastia (miehillä), ripuli, maksan ja munuaisten vajaatoiminta. Simetidiini on mikrosomaalisen hapettumisen estäjä, estää sytokromi P-450: n aktiivisuutta. Lääkityksen äkillinen lopettaminen johtaa "vieroitusoireyhtymään" - mahahaavan uusiutumiseen.

Ranitidiini - II-sukupolven histamiini H 2 -reseptorien salpaaja; simetidiiniä tehokkaampana antisekreettinen aine, se toimii pidemmän ajan (10-12 tuntia), joten se otetaan 2 kertaa päivässä. Lähes mitään sivuvaikutuksia (päänsärky, ummetus ovat mahdollisia), ei estä maksan mikrosomaalisia entsyymejä.

Käyttöaiheet: mahahaava ja pohjukaissuolihaava (mukaan lukien tulehduskipulääkkeiden käytön aiheuttamat), mahalaukun erittyvien solujen kasvain (Zollinger-Ellisonin oireyhtymä), liikahapot.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, akuutti porfyria.

Famotidiini on III sukupolven histamiini H2 -reseptoreiden salpaaja. Pepsahaavan sairauden pahenemisesta voidaan määrätä yksi kerta päivässä ennen nukkumaanmenoa 40 mg: n annoksella. Lääke on hyvin siedetty, aiheuttaa harvoin sivuvaikutuksia. Vasta-aiheinen raskauden, imetyksen ja lapsuuden aikana.

Nizatidiini - IV-sukupolven histamiini H2 -reseptoreiden estäjä ja p-satidiini - V2-sukupolven H2-histamiinin salpaaja, jotka ovat-

mi, käytännössä vailla sivuvaikutuksia. Lisäksi ne stimuloivat suojaavan liman tuotantoa, normalisoivat ruuansulatuskanavan motorista toimintaa..

H, K + -ATPaasi-salpaajat

H + / K + -ATPaasi (protonipumppu) on pääentsyymi, joka varmistaa suolahapon erittymisen mahalaukun parietaalisoluista. Tämä kalvoon sitoutunut entsyymi välittää protonien vaihtoa kaliumioneille. Jotkut mediaattorit säätelevät protonipumpun aktiivisuutta solussa vastaavien reseptoreiden kautta - histamiini, gastriini, asetyylikoliini (kuva ZOL).

Tämän entsyymin estäminen johtaa suolahapon synteesin tehokkaaseen estämiseen parietaalisoluissa. Tällä hetkellä käytetyt protonipumppujen salpaajat estävät entsyymiä peruuttamattomasti, happoeritys palautuu vasta entsyymin de novo -synteesin jälkeen. Tämä lääkeryhmä estää suolahapon eritystä tehokkaimmin.

Omepratsoli on bentsimidatsolijohdannainen, joka estää suolahapon eritystä tehokkaasti mahalaukun parietaalisolujen H + / K + -ATPaasin palautumattoman estämisen vuoksi. Yksi lääkeannos estää erittymisen yli 90%: lla 24 tunnin kuluessa.

Haittavaikutukset: pahoinvointi, päänsärky, sytokromi P-450: n aktivoituminen, mahalaukun limakalvon surkastumisen mahdollisuus.

Koska kloorihydrian yhteydessä omepratsolin määräämisen taustalla gastriinin eritys lisääntyy ja enterokromaffiinin kaltaisten solujen hyperplasia voi kehittyä

mahassa (10-20%: lla potilaista), lääke määrätään vain mahahaavan sairauden pahenemiseen (enintään 4–8 viikkoa).

Lansopratsolilla on samanlaisia ​​ominaisuuksia kuin omepratsolilla. Koska Helicobacter pylori -infektio on välttämätöntä mahahaavojen esiintymisessä, H + / K + -ATPaasin estäjät yhdistetään antibakteerisiin aineisiin (amoksisilliini, klaritromysiini, metronidatsoli).

M-antikolinergiset aineet vähentävät parasympaattisen järjestelmän vaikutusta mahalaukun limakalvon parietaalisoluihin ja enterokromafiinin kaltaisiin soluihin, jotka säätelevät parietaalisten solujen aktiivisuutta. Tässä suhteessa M-antikolinergiset aineet vähentävät suolahapon eritystä.

Ei-selektiiviset M-antikolinergiset aineet annoksina, joissa ne estävät HC1: n eritystä, aiheuttavat suun kuivumista, laajentuneita oppilaita, majoitushalvausta, takykardiaa, ja siksi niitä käytetään harvoin peptisen haavataudin hoitoon..

Pirentsepiini estää selektiivisesti mahalaukun seinämässä olevien enterokromafiinin kaltaisten solujen M, -koloreseptoreita. Enterokromaffiinin kaltaiset solut erittävät histamiinia, joka stimuloi parietaalisten solujen histamiinireseptoreita. Siten enterokromafiinin kaltaisten solujen M, -reseptoreiden estäminen johtaa suolahapon erityksen estämiseen. Pirentsepiini läpäisee huonosti histageemiset esteet ja on käytännössä vapaa antikolinergisille lääkkeille tyypillisistä sivuvaikutuksista (suun kuivuminen on mahdollista).

protonipumpun estäjät (PPI: t) - ryhmä antisekretoivia lääkkeitä, bentsimidatsolijohdannaisia, jotka muodostavat kovalenttiset sidokset molekyylin kanssa (H +, K +) - parietaalisen solun ATPaasi, mikä johtaa vetyionien siirtymisen lopettamiseen mahalaukun luumeniin.
Protonipumpun estäjillä (PPI) on tehokkain vaikutus kaikista antisekretoivista lääkkeistä. Näiden lääkkeiden käyttö parantaa huomattavasti ennusteita sairauksiin, jotka johtuvat hapon liiallisesta tuotannosta vatsassa (mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan mahahaava, maha-ruokatorven refluksitauti, Zollinger-Ellisonin oireyhtymä, NSAID-gastropatia, funktionaalinen dyspepsia). Kaikki PPI: t ovat bentsimidatsolijohdannaisia, jotka eroavat toisistaan ​​radikaalien rakenteessa. Heille on ominaista sama toimintamekanismi. Erot liittyvät pääasiassa farmakokinetiikkaan..

PPI: t ovat heikkoja emäksiä, jotka kerääntyvät parietaalisolujen eritysputkien happamaan ympäristöön kohdemolekyylin - protonipumpun - välittömässä läheisyydessä, missä ne protonoidaan ja muunnetaan aktiiviseen muotoon - tetrasyklisiin sulfenamidiin. Bentsimidatsolien aktivoimiseksi vaaditaan happamat pH-arvot. (H +, K +) - ATPaasin estäminen PPI: llä on peruuttamatonta. Jotta parietaalinen solu voi jatkaa hapon eritystä, tarvitaan vasta syntetisoidut protonipumput, jotka eivät ole yhteydessä PPI: hen..
Antisekretoivan vaikutuksen kesto määritetään protonipumppujen uusimisen nopeudella. Koska (H +, K +) - ATPaasin synteesi tapahtuu melko hitaasti (puolet molekyyleistä uudistuu 30-48 tunnissa), hapon tuotto on heikentynyt pitkään. Kun otetaan PPI: tä ensimmäistä kertaa, ei ole mahdollista saavuttaa maksimaalista erittymistä estävää vaikutusta, koska tässä tapauksessa kaikki molekyylit (H +, K +) - ATPaasit eivät ole inhiboituneet, vaan vain ne, jotka sijaitsevat erityskalvolla. Täysin antisekretoiva vaikutus saavutetaan, kun parietaalisen solun sytosolista tulevat protonipumppumolekyylit sisällytetään erityskalvoon ja ovat vuorovaikutuksessa seuraavan

PPI: ien antisekretoiva vaikutus määritetään:
1. aktiivisten (H +, K +) - ATPaasi-molekyylien lukumäärä, niiden uusimisnopeus;
2.veren konsentraatio suhteessa aikakäyrään (AUC - käyrän alapinta-ala), mikä puolestaan ​​riippuu lääkkeen hyötyosuudesta ja annoksesta.
Yhdellä annoksella PPI: tä havaitaan annosriippuvainen mahalaukun erityksen estyminen. Toistuvasti annettaessa PPI: itä, erittymisenestovaikutus kasvaa neljän päivän sisällä stabiloitumisen seurauksena viidentenä päivänä. Samaan aikaan mahan sisäisessä pH: ssa tapahtuu merkittävä nousu koko päivän ajan..
PPI-arvot ovat vahvempia ja kestävämpiä kuin antisecret

Oraalisen annon jälkeen PPI: t imeytyvät ohutsuoleen ja metaboloituvat maksassa ennen kuin ne saapuvat yleiseen verenkiertoon. Metaboliitit erittyvät virtsaan ja ulosteeseen (suunnilleen suhteessa 4: 1).
PPI: t jakautuvat pääasiassa solunulkoisesti ja niiden jakautumistilavuus on pieni. PPI-arvot kerääntyvät selektiivisesti parietaalisolujen eritysputkien happamaan ympäristöön, jossa vaikuttavan aineen pitoisuus on 1000 kertaa suurempi kuin veressä.
PPI-farmakokineettiset parametrit

§ Vasta-aiheet ja varoitukset

1. Raskaus
2. Yliherkkyys PPI-arvoille.
3. Imetys.
4. Ikä korkeintaan 14 vuotta.
Pahanlaatuinen kasvain tulee sulkea pois ennen hoidon aloittamista, koska PPI-arvot peittävät mahalaukun syövän oireet ja vaikeuttavat diagnoosia.
Raskaus. Rajoitetussa määrässä raskaana olevia naisia, joilla on vaikea refluksiesofagiitti, ylläpitohoito omepratsolilla ei vaikuttanut haitallisesti sikiöön..
Geriatria. Annoksen säätämistä ei tarvita.
Maksan toimintahäiriöt. Annoksen muuttamista ei tarvita, vaikka omepratsolin, lansopratsolin, pantopratsolin ja rabepratsolin metabolia hidastuu maksan vajaatoiminnassa..
Munuaisten vajaatoiminta. Annoksen säätämistä ei tarvita.

PPI-sivuvaikutukset ovat harvinaisia ​​ja useimmissa tapauksissa lieviä ja palautuvia.
PPI: t aiheuttavat palautuvaa hypergastrinemiaa.
PPI: n käyttöön ei liity lisääntynyttä atrofisen gastriitin, suoliston metaplasian ja mahalaukun adenokarsinooman riskiä.

Harvinaiset haittavaikutukset, jotka vaativat huomiota
Nahka:
1.toksinen epidermaalinen nekrolyysi;
2. Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
3. erythema multiforme;
4. angioödeema;
5. nokkosihottuma.
Ruoansulatuskanava - bakteerien ylikasvu-oireyhtymä.
veri:
1. anemia;
2. agranulosytoosi;
3. hemolyyttinen anemia;
4.leukocytosis;
5. neutropenia;
6. pansytopenia;
7.thrombocytopenia;
8.proteinuria.
CNS - masennus.
Urogenitaalijärjestelmä:
1.hematuria;
2. proteinuria;
3. virtsateiden infektiot.
maksa:
1.korotetut aminotransferaasitasot;
2.erittäin harvinainen - lääkkeiden aiheuttama hepatiitti, maksan vajaatoiminta, maksan enkefalopatia.
Muut:
1. rintakipu;
2. bronkospasmi;
3. näkövamma;
4. ääreisödeema.
Haittavaikutukset, jotka vaativat huomiota, jos ne häiritsevät potilasta tai kestävät pitkään
Nahka:
1. ihottuma;
2.itching.
Ruoansulatuskanava:
1. suun kuivuminen;
2. ripuli;
3. ummetus;
4. vatsakipu;
5. pahoinvointi;
6.vomiting;
7. ilmavaivat;
8.burning.
CNS:
1.headache;
2. huimaus;
3.somnolence.
Muut:
-lihaskipu;
1. nivelkipu;

62. HISTAMIININ H2-HALLITTIMET. RESEPTORIT

tähän ryhmään kuuluvat lääkkeet ranitidiini (Histak, Zantak, Ranisan, Ranitidine), famotidiini (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidine), simetidiini.

Tämän ryhmän lääkkeet estävät mahalaukun limakalvon parietaalisten solujen H2-histamiinireseptoreita ja niillä on mahahaavan vastainen vaikutus..

H2-histamiinireseptoreiden stimulointiin liittyy mahahapon erityksen lisääntyminen, mikä johtuu solunsisäisen cAMP: n lisääntymisestä histamiinin vaikutuksesta.

H2-histamiinireseptoreiden salpaajien käytön taustalla mahalaukun mehun eritys vähenee..

Ranitidiini tukahduttaa histamiinin stimuloiman suolahapon erityksen pohja- ja histamiini-, gastriini- ja asetyylikoliinia (vähemmässä määrin). Edistää mahalaukun sisällön pH: n nousua, vähentää pepsiinin aktiivisuutta. Lääkkeen vaikutusaika kerta-annoksella on noin 12 tuntia.

Famotidiini estää suolahapon perus- ja stimuloitua tuotantoa histamiinilla, gastriinilla, asetyylikoliinilla. Vähentää pepsiinin aktiivisuutta.

Simetidiini estää histamiinivälitteistä ja suolahapon emäksistä eritystä ja vaikuttaa merkityksettömästi karbacholiinin tuotantoon. Estää pepsiinin eritystä. Suun kautta annon jälkeen terapeuttinen vaikutus kehittyy yhden tunnin kuluttua ja kestää 4-5 tuntia.

Oraalisen annon jälkeen ranitidiini imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. Maksimipitoisuus saavutetaan 2–3 tunnin kuluttua 150 mg: n annoksen ottamisesta. Lääkkeen hyötyosuus on noin 50% johtuen "ensikierron" vaikutuksesta maksaan. Ruoan saanti ei vaikuta imeytymiseen. Sitoutuminen plasman proteiineihin - 15%. Läpäisee istukan läpi. Lääkkeen jakaantumistilavuus on noin 1,4 l / kg. Puoliintumisaika - 2-3 tuntia.

Famotidiini imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Lääkkeen enimmäispitoisuus veriplasmassa määritetään 2 tuntia oraalisen annon jälkeen. Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 20%. Pieni määrä lääkettä metaboloituu maksassa. Suurin osa siitä erittyy muuttumattomana virtsaan. Puoliintumisaika 2,5 - 4 tuntia.

Suun kautta annetun simetidiini imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. Hyötyosuus on noin 60%. Lääkkeen puoliintumisaika on noin 2 tuntia. Plasmaproteiineihin sitoutuminen on noin 20-25%. Se erittyy pääasiassa virtsaan muuttumattomana (60–80%), metaboloituu osittain maksassa. Simetidiini läpäisee istukan, päästää rintamaitoon.

§ Aseta hoito

§ Mahahaavan ja / tai pohjukaissuolihaavan ehkäisy ja hoito.

§ Leikkauksen jälkeisten haavaumien ehkäisy.

§ maha-suolikanavan haavaiset leesiot, jotka liittyvät ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöön.

Tämän ryhmän lääkkeitä määrätään varoen seuraavissa kliinisissä tilanteissa:

Julkaisuja Cholecystitis

Maksan steatoosi on yleinen ja vaikea hoidettava sairaus

Ruokatorvi

Onko tarpeen maksan steatoosin hoito?Hyvin usein tavanomaisella maksan ultraäänidiagnostiikalla havaitaan steatoosityyppisiä diffuuseja muutoksia maksassa (rasvainen hepatoosi, rasvan maksa tunkeutuminen).

Endoskooppiset tutkimukset

Ruokatorvi

Endoskooppisen diagnostiikan avulla voit visuaalisesti arvioida sisäelinten tilan. Tämän menetelmäryhmän tärkein erottuva ominaisuus on kyky saada "elävä" kuva reaaliajassa. Toisin sanoen lääkäri voi nähdä elimen tutkitun alueen luonnollisen värin ja rakenteen monitorin näytöllä.